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阿瑞匹坦(Aprepitant)
别称:Aprepitant
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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阿瑞匹坦(Aprepitant)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
阿瑞匹坦(Aprepitant)
通用名称
阿瑞吡坦胶囊、意美
英文名称
Emend
其他别称
Aprepitant
生产厂家
美国默沙东
适应症

胶囊剂

联合其他止吐药,用于≥12岁患者预防初次或重复疗程的高度致吐性化疗(HEC,如大剂量顺铂)及中度致吐性化疗(MEC)相关的急性及延迟性恶心呕吐。

口服混悬剂

联合其他止吐药,用于≥6个月患者预防HEC(包括大剂量顺铂)及MEC相关的急性及延迟性恶心呕吐。

适应靶点
NK1R
主要成分
阿瑞匹坦
剂型
胶囊剂,混悬剂
规格
胶囊剂80mg;125mg。混悬剂:125mg/袋。
适应人群
≥12岁青少年及成人(胶囊剂);≥6个月婴幼儿、儿童及无法吞咽胶囊者(混悬剂)。
性状

胶囊剂:

80mg:白色胶囊,印黑色“461”及“80mg”;

125mg:白色囊体/粉色囊帽,印黑色“462”及“125mg”。

混悬剂:

125mg/袋,粉红色粉末,含1mL/5mL定量给药器及混合杯。

用法用量

成人及≥12岁青少年(胶囊剂):HEC或MEC:第1日口服125mg,第2-3日各口服80mg。给药时间:化疗前1小时;若无化疗,第2-3日晨服...【详情】

不良反应

1.常见不良反应

成人:疲劳(13%)、腹泻(9%)、乏力(7%)、消化不良(7%)、腹痛(6%)、呃逆(5%)、白细胞减少(4%)、脱水(3%)、ALT升高(3%)。

儿童:中性粒细胞减少(13%)、头痛(9%)、腹泻(6%)、食欲减退(5%)、咳嗽(5%)、血红蛋白降低(5%)、头晕(5%)。

2.严重不良反应(上市后监测)

皮肤反应:瘙痒、皮疹、荨麻疹、Stevens-Johnson综合征;

过敏反应:包括过敏性休克;

异环磷酰胺相关神经毒性(联用时)。

注意事项

1.CYP3A4相互作用

抑制效应:阿瑞匹坦为CYP3A4底物及弱至中度抑制剂,可能升高经此酶代谢药物的血药浓度(如苯二氮䓬类、地塞米松)。

诱导效应:长期使用可能降低CYP3A4底物疗效。

2.华法林(CYP2C9底物)

可能降低INR值,需在用药后7-10天密切监测凝血功能。

3.激素避孕药

疗效可能降低,需联用非激素避孕措施(如避孕套)至末次给药后28天。

4.其他

混悬剂配制后需严格按储存条件使用,避免污染。

特殊人群用药

【孕妇】动物试验未见致畸性,但人类数据不足,需权衡获益与风险。

【哺乳期女性】是否分泌至乳汁未知,建议用药期间暂停哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】激素避孕药疗效降低,需联用非激素避孕至末次给药后1个月。

【儿童使用】≥6个月:混悬剂安全有效;<6个月数据不足。

【老年人使用】无需剂量调整,但需关注肝肾功能变化及合并用药风险。

【肾功能损害】无需调整剂量,血液透析不影响药代动力学。

【肝功能损害】轻中度:无需调整;重度(Child-Pugh>9):数据不足,需谨慎监测不良反应。

禁忌症

对阿瑞匹坦或制剂成分过敏者;联用匹莫齐特(Pimozide):可能因CYP3A4抑制导致QT间期延长。

药物相互作用

1.阿瑞匹坦对其他药物的影响

CYP3A4底物

匹莫齐特:禁忌联用(QT延长风险);

苯二氮䓬类(如咪达唑仑):血药浓度升高,需减量并监测镇静效应;

地塞米松:剂量减半(HEC/MEC联用时)。

CYP2C9底物

华法林:INR降低,需加强监测。

激素避孕药:疗效下降,需备用避孕措施。

2.其他药物对阿瑞匹坦的影响

CYP3A4强抑制剂(如酮康唑):升高阿瑞匹坦血药浓度,避免联用;

CYP3A4强诱导剂(如利福平):降低阿瑞匹坦疗效,避免联用。

药物过量
报道一例1440mg过量患者出现嗜睡、头痛。处理,停药并支持治疗,血液透析无效。
贮存方法
胶囊剂:常温(20-25°C)保存;混悬剂:未配制前常温保存;配制后冷藏(2-8°C)≤72小时,室温(20-25°C)≤3小时。
有效期
24个月
药代动力学
口服生物利用度60-65%,达峰时间约4小时,食物无显著影响;蛋白结合率>95%,表观分布容积70L,可透过血脑屏障;主要经CYP3A4氧化代谢,半衰期9-13小时;57%经尿、45%经粪便排出,肾功能不全不影响清除。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021549

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