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本药主要用于改善下列患者的难治性瘙痒症(そう痒症):血液透析患者(对既往治疗效果不佳者)、慢性肝疾患患者(在常规抗过敏治疗无效情况下)。
为口腔内崩解薄膜包衣片;外观为柔和紫红至暗红色;直径约7.1mm,厚度约3.9mm,单片重量约124mg。
成人标准剂量:口服,每日1次,标准剂量为纳呋拉啡盐酸盐2.5μg,建议于晚餐后或就寝前服用。根据患者症状可适当增量,但每日总剂量不得超过5μg。
【血液透析患者】:服药后至首次血液透析应保持足够时间间隔,防止药物在透析过程中被过度清除,降低血中浓度。
【腹膜透析患者】:服药后与透析液更换之间也应保持适当时间间隔,确保药物充分发挥疗效。
重大副作用:可能出现肝功能障碍及黄疸,表现为AST、ALT、Al-P、γ-GTP等指标的显著升高。
常见副作用:中枢神经系统:不眠、眠意、头晕、幻觉、易激惹;消化系统:便秘、口干、恶心;内分泌:可能引起血清泌乳素上升,伴随部分激素水平变化;其他:心悸、血压波动等。
1、基本注意事项
服药后可能出现睡意、头晕等中枢神经抑制症状,患者应避免驾驶及操作可能存在危险的机械设备;
如服药后无明显疗效,建议避免长期盲目用药,应重新评估治疗方案;
定期监测肝功能、内分泌指标等实验室指标,必要时调整剂量或停药。
2、重度肝功能不全患者
对于Child-Pugh分类为C级的患者,临床试验数据不足,用药前应权衡风险与获益,并在使用过程中严密监控。
3、肾功能障碍患者
药物血中浓度可能升高,建议在使用时加强监测,必要时调整用药方案。
4、服用方式注意
本药为口腔内崩解片,应置于舌上待其自行崩解,崩解后可利用唾液或少量水咽服,确保药效充分发挥。
【孕妇】建议孕妇或怀孕可能性的女性避免使用;动物实验显示本药可通过胎盘,可能导致胎儿存活率降低、出生体重减少及出产率下降。
【哺乳期女性】动物实验中发现药物可进入乳汁。用药时需充分评估治疗获益与母乳喂养风险,必要时考虑暂停哺乳或替换其他药物。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中未对该群体作详细说明,故在缺乏充分数据前,应谨慎使用并密切监测可能的激素水平变化。
【儿童使用】临床试验未在儿童群体中开展,儿童使用的安全性及有效性尚未明确。
【老年人使用】老年患者多伴有生理功能下降,建议在使用时应从低剂量开始,密切观察疗效及副作用,适时调整剂量。
【肾功能损害】肾功能障碍患者可能出现药物在体内蓄积,导致血中浓度升高,建议在用药前及用药过程中加强肾功能监测,必要时调整剂量。
【肝功能损害】对于中度至重度肝功能损害患者(尤其Child-PughB及C级),血药浓度可能明显上升,用药风险增加,必须谨慎评估风险与获益,严格监控肝功能指标。
本药禁用于对纳呋拉啡盐酸盐或制剂中其他添加剂成分具有过敏史的患者。
本药主要经由肝脏CYP3A4代谢。注意合用药物:
1、CYP3A4抑制剂
如某些抗真菌药(例如伊曲康唑)、抗病毒药、钙通道阻滞剂、某些水果汁(如葡萄柚汁)等,可能抑制本药代谢,导致血中浓度升高,需密切监控;
2、中枢神经系统药物
与镇静催眠药、抗抑郁药、抗精神病药及抗癫痫药合用时,可能加重中枢抑制作用,出现失眠、幻觉、浮动性头晕、震颤或精神状态改变;
3、其他药物
联合使用时应考虑药理学相互作用,如对阿片类药物的作用可能产生增效或拮抗。
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参考资料: 日本药监局,更新于2021年3月的说明书https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190015F1038_1_03/?view=frame&style=XML&lang=ja