生产厂家
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美国礼来Lilly
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药物价格
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通用名称
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替西帕肽(MOUNJARO)
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商品名称
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替西帕肽
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英文名称
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tirzepatide
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其他别称
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替尔泊肽、マンジャロ、チルゼパチド
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适应症
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1.替西帕肽被认为是饮食和运动的辅助药物,用于患有2型糖尿病病的成年人的血糖控制。 2.尚未对有胰腺炎病史的患者进行替西帕肽相关使用研究,且替西帕肽不适用于1型糖尿病患者。 |
适应靶点
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GIP、GLP-1
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主要成分
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tirzepatide
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剂型
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注射剂
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规格
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美国礼来:5 mg,10 mg,12.5mg,15 mg;日本田边三菱:2.5mg,5 mg
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适应人群
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患有2型糖尿病病的成年患者
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性状
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属于注射剂,预装单剂量笔或单剂量小瓶中的透明、无色至微黄色溶液,有以下浓度版本:2.5mg/0.5ml、5mg/0.5ml、7.5mg/0.5ml、10mg/0.5ml、12.5mg/0.5ml、15mg/0.5ml。 |
用法用量
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替西帕肽的推荐起始剂量为每周一次皮下注射2.5mg。2.5mg剂量用于治疗开始,并不用于全程的血糖控制。4周后将剂量增加至5mg…【详情】 |
不良反应
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恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和腹痛。 |
注意事项
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使用替西帕肽期间,要注意可能出现甲状腺C细胞肿瘤的风险、胰腺炎、伴随使用胰岛素促分泌素或胰岛素的低血糖症、过敏反应…【详情】 |
特殊人
群用药 |
【孕妇】孕妇使用替西帕肽的可用数据不足以评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不利的母亲或胎儿结果的风险,反而妊娠期糖尿病控制不佳会给母亲和胎儿带来风险。但根据动物生殖研究,怀孕期间暴露于替西帕肽可能对胎儿产生风险,只有在证明潜在益处大于胎儿的潜在风险合理的情况下,才应该在怀孕期间使用替西帕肽。 【哺乳期女性】没有关于动物或人乳中存在替西帕肽以及替西帕肽对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据,母乳喂养对婴儿发育和健康的益处应与母亲对替西帕肽的临床需求,以及潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响一并考虑。 【具有生殖潜力的女性和男性】由于胃排空延迟,使用替西帕肽可能会降低口服激素避孕药的功效,这种延迟在第一次给药后最大,并随时间推移而减少。建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法,或在开始后4周以及每次剂量递增后4周内,添加屏障避孕方法。 【儿童患者】尚未确定替西帕肽在儿科患者(小于18岁)中的安全性和有效性。 【老年患者】老年患者和年轻患者之间没有检测到安全性或有效性的总体差异,但是不能排除一些老年患者有更大的敏感性。 【肾脏损伤患者】不建议肾功能损害患者调整替西帕肽的剂量,在患有肾功能损害(包括终末期肾病)的受试者中未观察到替西帕肽的药代动力学(PK)发生变化。报告有严重胃肠道不良反应的肾功能损害患者开始使用或加大替西帕肽剂量时,应监测肾功能。 【肝功能损伤患者】不建议肝功能受损的患者调整替西帕肽的剂量,在一项针对不同程度肝损伤受试者的临床药理学研究中,未观察到替西帕肽的药代动力学变化。 |
禁忌症
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替西帕肽禁用于以下患者: (1)存在甲状腺髓样癌(MTC)的个人或家族史或患有多发性内分泌瘤综合征2型(MEN2)的患者。 (2)已知对替西帕肽或替西帕肽中的任何赋形剂严重过敏的患者,据报告替西帕肽可引起严重的过敏反应,包括过敏反应和血管性水肿。 |
药物相
互作用 |
1.与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素同时使用 开始服用替西帕肽时,考虑减少同时服用的胰岛素促分泌素(如磺酰脲类)或胰岛素的剂量,以降低低血糖风险。 2.口服药物 替西帕肽可延迟胃排空,因此可能影响同时服用的口服药物的吸收,口服药物与替西帕肽同时服用时应谨慎。建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法,或在开始后4周和每次剂量递增后4周内,增加屏障避孕方法,非口服的激素类避孕药不受到影响。 |
药物过量
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如果用药过量,应根据患者的临床症状和体征开始适当支持治疗,考虑到替西帕肽的半衰期约为5天,可能需要对这些症状进行一段时间的观察和治疗。
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贮存方法
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(1)将替西帕肽储存在2-8℃的冰箱中,每个单剂量笔或单剂量小瓶可以在不超过30℃的温度下不冷藏储存长达21天。 (2)不要冷冻替西帕肽,如果已经冷冻,不要继续使用替西帕肽。 (3)将替西帕肽存放在原纸箱中,避免光照。
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有效期
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24个月
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药代动
力学 |
皮下给药后达到最大血浆浓度的时间为8-72小时,皮下给药后替西帕肽的平均绝对生物利用度为80%,在腹部、大腿或上臂皮下注射替西帕肽也获得了类似的暴露值。2型糖尿病病患者皮下给药后,替西帕肽的平均表观稳态分布体积约为10.3L,替西帕肽与血浆白蛋白高度结合(99%)。
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替西帕肽属于GIP受体和GLP-1受体激动剂,可以选择性结合并激活GIP和GLP-1受体,增强第一和第二阶段胰岛素分泌,并降低胰高血糖素水平,临床中也有相关试验证实替泽帕肽的良好治疗效果。
SURPASS-1(NCT03954834)是一项为期40周的双盲试验,该试验将478名血糖控制不佳的成年2型糖尿病病患者随机分配到替西帕肽5mg、替西帕肽10mg、替西帕肽15mg或安慰剂组,每周一次。
在本试验中主要观察目标为替西帕肽对2型糖尿病的控制,以及对糖化血红蛋白(HbA1c)的控制程度。
治疗第40周时糖化血红蛋白(HbA1c)的对比中,安慰剂组基线变化仅为-0.1,替西帕肽5mg组基线变化为-1.8,替西帕肽10mg组基线变化为-1.7,替西帕肽15mg组基线变化为-1.7。与安慰剂相比,每周一次使用替西帕肽5mg、10mg和15mg进行为期40周的单一治疗可显著降低糖化血红蛋白(HbA1c)。
药物说明书中提供了关于药物的正确使用方法和适当剂量的指导,遵循替西帕肽说明书的用法用量可以减少用药错误和不良反应的风险,确保药物的安全性,以下为替西帕肽的用法用量相关知识,在用药期间可以用做参考。
(1)替西帕肽的推荐起始剂量为每周一次皮下注射2.5mg。2.5mg剂量用于治疗开始,并不用于全程的血糖控制。4周后将剂量增加至5mg,每周皮下注射一次。
(2)如果需要额外进行血糖控制,使用当前剂量至少4周后,以2.5mg的增量增加剂量,但替西帕肽的最大剂量为15mg,每周皮下注射一次。
如果漏用了一剂药物,指导患者在漏用后4天(96小时)内尽快使用替西帕肽。如果超过4天,则需要跳过错过的剂量,在原本规定的日期使用下一剂。可以恢复每周一次的常规给药方案,也可以改变每周给药的日期,只要两次给药的时间间隔至少为3天(72小时)即可。
不同药物具有不同的化学成分和作用机制,因此其产生的副作用也会有所不同,基因、性别、年龄、体重、肝肾功能等因素都可能影响药物在体内的代谢和清除,从而影响副作用的出现和程度。以下为替西帕肽的常见不良反应,患者可以用于参考。
用药期间最常见的不良反应(≥5%)包括:恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和腹痛。
每个患者之间存在个体差异,可能部分患者在用药期间不会出现上述不良反应,但只要出现不适症状,都应该及时和医生沟通,了解自身情况。
药物注意事项是指在使用药物时需要特别关注和遵守的事项,患者在使用替西帕肽期间不要自行增加或减少药物的剂量,也不要随意更改用药时间,必要情况下应咨询医生或药师的意见。
使用替西帕肽期间,要注意可能出现甲状腺C细胞肿瘤的风险、胰腺炎、伴随使用胰岛素促分泌素或胰岛素的低血糖症、过敏反应、急性肾损伤、严重的胃肠疾病、有糖尿病视网膜病变病史患者的糖尿病视网膜病变并发症、急性胆囊疾病等情况。
出现上述不适时请不要自行盲目增减药量,应及时到医院就诊,由医生进行相应检查,根据检查结果评估患者状态,并进行药量增减。
药物相互作用指的是当两种或更多种药物同时使用时,它们之间可能产生的相互影响。这些相互作用可能会改变药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,进而影响药物的疗效和安全性,药物相互作用可能会对治疗产生不良影响,因此在使用药物前应告知医生和药师正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药、保健品等。
开始服用替西帕肽时,考虑减少同时服用的胰岛素促分泌素(如磺酰脲类)或胰岛素的剂量,以降低低血糖风险。
替西帕肽可延迟胃排空,因此可能影响同时服用的口服药物的吸收,口服药物与替西帕肽同时服用时应谨慎。建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法,或在开始后4周和每次剂量递增后4周内,增加屏障避孕方法,非口服的激素类避孕药不受到影响。
替西帕肽于2022年5月经美国FDA批准,成功在国外上市,但目前尚未在中国上市。市场上售卖的替西帕肽目前只有原研药,原研药有日本版和原版两种,以下为具体的药物规格和价格。
规格:5 mg;10 mg;12.5mg;15 mg
价格:14400元一盒
规格:2.5mg;5 mg
价格:2.5mg,960元一盒;5mg,1730元一盒
值得注意的是,以上仅为参考价格,替西帕肽的价格会受到汇率浮动及其他因素的影响,具体价格还请以实际售价为准。如果您还有什么疑问,可以点击进行一对一的免费咨询
由于替西帕肽并未在国内上市,诸多患者最关心的莫过于在何处购买替西帕肽?以下为常见的购买途径:
如果您的经济和时间比较充裕,您可以亲自前往目标国家的药店或医疗机构购买替西帕肽。在购买前,建议咨询目的地国家的相关药品法规和限制,以确保您的购买合法并符合要求。
随着互联网的发展,许多国家和地区出现了正规的售药平台,提供国际运输服务,方便患者购买替西帕肽。在选择互联网购药平台时,务必选择可信赖和合法的平台,确保药物的质量和安全性。如何查找正规渠道?点击免费在线咨询