米托坦(Mitotane)的用法用量

发布日期:2026-08-19 14:03:13
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在启动米托坦治疗前,需对绝经前女性进行盆腔超声检查,进行肝功能检查和全血细胞计数。米托坦属于危险药物。应建议看护人员在处理米托坦片剂时佩戴一次性手套。

推荐剂量与给药方案

推荐起始剂量

米托坦的推荐起始剂量为每日2000mg至6000mg,分三次或四次口服,随餐服用。监测米托坦血药浓度,并根据患者耐受性和临床反应,逐步增加剂量,达到14至20mg/L的米托坦血药浓度目标,或加至患者可耐受的最大剂量。

治疗目标与监测

建议在治疗开始后及每次剂量调整后,每2周监测一次米托坦血药浓度。通常在3至5个月内可达目标血药浓度。此后应定期监测(如每月)。血药浓度>20mg/L可能出现严重的神经毒性。

剂量调整、监测与停药

若米托坦血药浓度高于20mg/L而未出现毒性反应,可考虑将剂量降低50%至75%。

停药后,应定期(如每两个月)监测米托坦血药浓度。因其半衰期长,停药后数周内血药浓度仍可能维持在显著水平。

米托坦具有亲脂性,可在脂肪组织中蓄积。即使在维持恒定剂量的情况下,米托坦水平也可能突然升高。即使暂停用药,也应监测血药浓度,因为脂肪组织仍可能持续释放米托坦。鉴于米托坦在脂肪组织中的蓄积,建议对超重患者和近期体重下降的患者进行密切的血药浓度监测。

给药方法

米托坦片剂应整片吞服,不可压碎、咀嚼或掰开服用。

随餐服用。每日服药时间应相对固定。与高脂食物同服可增加药物吸收。

请勿服用外观有变质迹象的片剂。

看护人员处理药片时应戴一次性手套。避免接触压碎或破损的药片。若皮肤接触,应立即用肥皂和水彻底清洗。

若漏服一次剂量,应在下次服药时间正常服药。

若服药后呕吐,应在下次服药时间正常服药。

不良反应的剂量调整

针对不良反应的推荐剂量调整方案为:每日总剂量减少500-1000mg。

针对特定不良反应的剂量调整策略如下:

1.肾上腺危象与肾上腺功能不全(所有级别)

在发生休克、创伤、感染或肾上腺功能不全时,暂停用药,直至症状恢复至≤1级或基线水平。

根据严重程度,以降低后的剂量恢复用药,或永久停药。

2.中枢神经系统毒性

2级毒性:测量血药浓度并根据以下建议调整剂量:

血药浓度<14mg/L:每日剂量减少1000mg。

血药浓度在治疗窗内(14-20mg/L):每日剂量减少1500mg。

血药浓度>20mg/L:暂停用药,待症状恢复至≤1级或基线水平。症状缓解后7-10天,以降低的剂量恢复用药。

3或4级毒性:测量血药浓度并暂停用药,待恢复至≤1级或基线水平。症状缓解后7-10天,根据严重程度以降低剂量恢复用药或永久停药。

3.胃肠道毒性(3或4级)

暂停用药,待恢复至≤1级或基线水平。根据严重程度,以降低后的剂量恢复用药,或永久停药。

4.肝毒性(3或4级)

暂停用药,待恢复至≤1级或基线水平。根据严重程度,以降低后的剂量恢复用药,或永久停药。

5.血液学毒性

2级毒性:暂停用药,待恢复至≤1级或基线水平,然后以原剂量恢复用药。

3或4级毒性:暂停用药,待恢复至≤1级或基线水平。根据严重程度,以降低后的剂量恢复用药,或永久停药。

6.其他不良反应(非上述分类)

2级毒性:暂停用药,待恢复至≤1级或基线水平,然后以原剂量恢复用药。

3或4级毒性:暂停用药,待恢复至≤1级或基线水平。根据严重程度,以降低后的剂量恢复用药,或永久停药。

严重程度依据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE)5.0版定义。

参考资料:FDA网站更新于2024年10月28日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=016885
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米托坦(Mitotane)
米托坦(Mitotane)

适用于治疗无法手术的、功能性或非功能性的肾上腺皮质癌(ACC)患者。

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