恩他卡朋(Entacapone)作为帕金森病治疗的辅助药物,常与左旋多巴/卡比多巴联合使用。
(1)恩他卡朋适用于作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗,用于改善帕金森病患者出现的剂末“开-关”现象。
(2)所谓剂末现象,是指患者在两次用药之间出现的症状波动期——"开"期(功能相对良好)和"关"期(功能相对较差)交替出现。
(1)研究对象主要为存在运动波动的帕金森病患者,平均每日服用左旋多巴4-6次。
(2)研究结果显示,恩他卡朋可使患者清醒状态下的"开"期时间显著延长,同时左旋多巴日均剂量可减少约25%。
(1)值得注意的是,恩他卡朋在无运动波动的帕金森病患者中的疗效尚未得到系统评估。
(2)该药本身无抗帕金森病作用,必须与左旋多巴/卡比多巴联合使用,不可单独应用。
(1)对药物成分过敏者禁止使用恩他卡朋。
(2)过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒、呼吸困难等症状,一旦出现应立即停药并就医。
(1)非选择性单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、反苯环丙胺)与恩他卡朋禁止联用。
(2)这两类药物分别抑制儿茶酚胺代谢的两大主要酶系统,合用可能导致儿茶酚胺代谢通路过度阻断,引起心率失常和血压剧烈波动。
(3)选择性MAO-B抑制剂(如司来吉兰)可与恩他卡朋联用,临床研究中超过600名患者安全使用了这一组合。
经COMT酶代谢的药物应慎与恩他卡朋联用,包括:
异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴、阿扑吗啡、异他林、比托特罗。
(1)肝功能障碍患者应慎用恩他卡朋。
(2)由于恩他卡朋主要经胆汁排泄,胆道梗阻患者尤需谨慎用药。
肾功能不全患者无需调整剂量。
(1)妊娠期用药需权衡利弊。
(2)恩他卡朋必须与左旋多巴/卡比多巴联用,而后者已知可致兔内脏和骨骼畸形。由于缺乏人类临床数据,仅在潜在获益大于胎儿风险时方可在孕期使用。
(1)哺乳期用药需谨慎。
(2)鉴于多种药物可经母乳分泌,哺乳期妇女应在医生指导下权衡利弊,必要时考虑暂停哺乳。
老年患者无需特殊调整。
儿童用药安全性尚未确立,不推荐用于儿科人群。
作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物,适用于出现剂末“开-关”现象(即随着药效消退,运动症状波动加剧)的帕金森病患者。该药旨在延长左旋多巴的药效持续时间,从而减少“关”期时间,改善运动功能。对于无明显运动波动的帕金森病患者,其有效性尚未得到系统评估。