利奥西呱片(Adempas)在治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)和肺动脉高压(PAH)方面展现出重要价值。作为一款靶向治疗药物,其特有的药理机制在带来较好疗效的同时,也伴随着一系列需要特别关注的安全性问题。
(1)、头痛:发生率27%。
(2)、头晕:发生率20%。
(1)、消化不良和胃炎:发生率21%。
(2)、恶心:发生率14%。
(3)、腹泻:发生率12%。
(4)、呕吐:发生率10%。
(5)、胃食管反流病:发生率5%。
(6)、便秘:发生率5%。
(1)、妊娠女性禁用,可能导致胎儿损害。
(2)、动物实验中显示致畸作用,暴露量仅为人类最大推荐剂量的数倍时即出现异常。
(1)、临床试验中严重出血事件发生率2.4%。
(2)、咯血发生率达1%,曾有致死病例报告。
(3)、其他出血事件包括阴道出血、导管部位出血、硬膜下血肿等。
药物会降低血压,对于血容量不足、左心室流出道梗阻、自主神经功能障碍患者风险更高。
(1)、肺血管扩张剂可能显著恶化PVOD患者心血管状态。
(2)、如出现肺水肿体征,应考虑PVOD可能性并及时停药。
(1)、强CYP和P-gp/BCRP抑制剂:如酮康唑、伊曲康唑或HIV蛋白酶抑制剂。
(2)、建议起始剂量0.5mg,每日三次。
(3)、需监测低血压体征和症状。
(4)、抗酸剂:给药间隔至少1小时。
(1)、吸烟患者:可能需要高于2.5mg每日三次剂量(如耐受)。
(2)、戒烟后需考虑剂量减少。
(1)、育龄女性需每月妊娠检测。
(2)、治疗期间及停药后1个月需采取有效避孕措施。