普拉克索(Pramipexole)是一种非麦角类多巴胺受体激动剂,主要用于治疗帕金森病(PD)和中重度原发性不宁腿综合征(RLS)。其疗效与有效性高度依赖个体化用药方案,需根据患者肾功能、合并症及治疗反应调整剂量。
(1)、初始治疗:从0.125mg每日3次开始,每5-7天递增剂量至有效剂量,最大剂量不超过4.5mg/日(分3次服用)。
(2)、维持治疗:有效剂量范围为1.5-4.5mg/日,联用左旋多巴时需考虑减少左旋多巴剂量。
(3)、不宁腿综合征:起始0.125 mg,每日一次,睡前2-3小时服用。每4-7天可递增一次剂量至0.25 mg或0.5 mg。0.75 mg剂量未显示比0.5 mg更具额外效益。
(1)、整片吞服:不可压碎或咀嚼。
(2)、饮食影响:可与食物同服以减少恶心,但避免葡萄柚及其制品(可能抑制CYP3A代谢)。
(3)、漏服处理:跳过漏服剂量,按原计划时间服用下一剂。
(1)、肌酐清除率(CrCl)>50mL/min:无需调整,最大剂量1.5mg每日3次。
(2)、CrCl30-50mL/min:起始剂量0.125mg每日2次,最大剂量0.75mg每日3次。
(3)、CrCl15-30mL/min:起始剂量0.125mg每日1次,最大剂量1.5mg每日1次。
(4)、CrCl<15mL/min或透析患者:避免使用。
(1)、CYP2D6/CYP3A抑制剂:如联用西咪替丁,需减少普拉克索剂量(尤其对EMs/IMs患者)。
(2)、多巴胺拮抗剂:如抗精神病药可能降低普拉克索疗效,需避免联用。
(1)、帕金森病:需逐渐减量(每周减少0.75mg至最低剂量后停药)。
(2)、不宁腿综合征:突然停药可能导致症状反弹或恶化。
(1)、妊娠女性:动物实验显示高剂量可能致胎儿骨骼畸形,人类数据有限,需权衡风险与获益。
(2)、哺乳期:药物可能抑制泌乳,建议停药或停止哺乳。
(1)、无需调整剂量(90%经肾脏排泄)。
(2)、心脏疾病患者
(3)、慎用于QT间期延长、心力衰竭或使用IA/III类抗心律失常药者。