作为第三代的COMT抑制剂,奥匹卡朋在帕金森病的临床应用中有着不错的反响。本文系统梳理其核心用药警示、特殊人群剂量调整方案及临床管理要点。
两类患者严禁使用:
(1)、奥匹卡朋联用非选择性MAO抑制剂(如苯乙肼、异卡波肼),可能引发严重心血管反应。
(2)、嗜铬细胞瘤/副神经节瘤患者:儿茶酚胺分泌异常会加剧血压波动。
长期或高剂量的奥匹卡朋与肾上腺素、多巴胺等的COMT代谢药物的联用都可能引起心律的不齐或血压的剧烈波动,故应密切监测其患者的生命体征。
出现无预警的日间睡眠,驾驶或操作机械前需严格评估风险。
如果突然停用奥匹卡朋,可能引发高热(>39℃)、肌强直等恶性综合征样症状。需要至少2周逐步减少奥匹卡朋的剂量。
(1)、Child-PughA级:奥匹卡朋维持50mg常规剂量。
(2)、Child-PughB级:奥匹卡朋必须减量至25mg/日。
(3)、Child-PughC级:绝对禁用(血浆暴露量增加84%以上)。
(1)、轻中度肾功能不全(eGFR≥30mL/min):无需调整奥匹卡朋剂量。
(2)、终末期肾病(eGFR<15mL/min):缺乏安全性数据。禁用奥匹卡朋。
65岁以上的老年患者,虽无需调整剂量,但需警惕对低血压、幻觉)等不良反应敏感性增高。
奥匹卡朋人类数据不足,仅在对母体收益明确大于风险时使用。
奥匹卡朋人类数据不足,建议权衡利弊后选择停药或人工喂养。
睡前整粒吞服50mg奥匹卡朋,前后各1小时严格禁食。
次日按原计划服药,禁止补服50mg或加倍剂量。
优先减少左旋多巴剂量而非停用奥匹卡朋。
立即停药并评估多巴胺能药物方案。
通常无症状,但需监测横纹肌溶解征象。
奥匹卡朋避免联用异丙肾上腺素等拟交感神经药。
奥匹卡朋与MAO-B选择性抑制剂(如雷沙吉兰)可联用。
通过严格把握禁忌症、个体化剂量调整及规范监测,可最大限度发挥奥匹卡朋的临床效益。