作为一种创新疗法，卢比替定为晚期小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。卢比替定尚未在国内上市，本文就卢比替定的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

卢比替定适用于治疗成人患者的转移性小细胞肺癌(SCLC)，特别是那些在接受铂类化疗后疾病进展的患者。该适应症是基于总体缓解率和缓解持续时间获得加速批准的，进一步的临床验证试验可能影响其持续批准。

(二)用法用量

1.推荐剂量

卢比替定的推荐剂量为3.2mg/m²，通过静脉输注给药，每次输注时间为60分钟，每21天为一个周期，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。治疗开始前，患者的中性粒细胞绝对值(ANC)应≥1,500cells/mm³，血小板计数应≥100,000/mm³。

2.不良反应的剂量调整

根据不良反应的严重程度，卢比替定的剂量应进行调整。首次剂量减少至2.6mg/m²，第二次剂量减少至2mg/m²。若患者无法耐受2mg/m²或需要超过两周的剂量延迟，应永久停用卢比替定。剂量调整方案如下：

中性粒细胞减少

若出现4级中性粒细胞减少或任何级别的发热性中性粒细胞减少，应暂停卢比替定，直至中性粒细胞恢复至≤1级，随后以减量剂量恢复治疗。

血小板减少

若出现3级伴有出血或4级血小板减少，应暂停卢比替定，直至血小板计数≥100,000/mm³，随后以减量剂量恢复治疗。

肝毒性

若出现2级肝毒性，应暂停卢比替定，直至恢复至≤1级，随后以相同剂量恢复治疗;若出现≥3级肝毒性，应暂停卢比替定，直至恢复至≤1级，随后以减量剂量恢复治疗或永久停用。

横纹肌溶解

若出现2级横纹肌溶解，应暂停卢比替定，直至恢复至≤1级，随后以相同剂量恢复治疗;若出现≥3级横纹肌溶解，应永久停用卢比替定。

其他不良反应

若出现2级其他不良反应，应暂停卢比替定，直至恢复至≤1级，随后以相同剂量恢复治疗;若出现≥3级其他不良反应，应暂停卢比替定，直至恢复至≤1级，随后以减量剂量恢复治疗或永久停用。

3.与强CYP3A抑制剂的剂量调整

避免卢比替定与强CYP3A抑制剂联合使用。若无法避免，应将卢比替定剂量减少50%。在停用强CYP3A抑制剂5个半衰期后，可将卢比替定剂量恢复至原剂量。

4.预用药

建议在输注前使用以下药物进行止吐预防：

皮质类固醇(如地塞米松8mg静脉注射或等效药物)

5-HT3受体拮抗剂(如昂丹司琼8mg静脉注射或等效药物)

5.配制、给药和储存

卢比替定为危险药物，需遵循特殊处理和处置程序。配制时，向4mg冻干粉瓶中加入8mL无菌注射用水，摇匀至完全溶解。配制后的溶液应为无色或微黄色透明液体，无可见颗粒。根据体表面积计算所需剂量，并通过中心静脉或外周静脉输注。输注液可在室温或2°C-8°C下储存，最长24小时。

(三)适用人群

卢比替定适用于成人患者，特别是那些在接受铂类化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌患者。

(四)禁忌症

卢比替定无明确禁忌症。

(五)副作用

1.常见不良反应(≥20%)

血液系统：白细胞减少、淋巴细胞减少、贫血、中性粒细胞减少、血小板减少。

肝功能异常：ALT升高、AST升高。

胃肠道反应：恶心、呕吐、便秘、腹泻。

全身症状：疲劳、发热、食欲下降。

其他：肌痛、呼吸困难、低钠血症、低镁血症。

2.严重不良反应

包括骨髓抑制、肝毒性、外渗导致组织坏死、横纹肌溶解等。

(六)注意事项

1.骨髓抑制

卢比替定可能导致骨髓抑制，表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。治疗前应监测血细胞计数，必要时使用G-CSF支持治疗。

2.肝毒性

卢比替定可能导致肝酶升高。治疗前及治疗期间应定期监测肝功能，必要时调整剂量或停药。

3.外渗导致组织坏死

卢比替定外渗可能导致组织坏死。建议使用中心静脉导管，并在输注期间密切监测外渗迹象。若发生外渗，应立即停止输注并移除导管。

4.横纹肌溶解

卢比替定可能导致横纹肌溶解。治疗前及治疗期间应监测肌酸磷酸激酶(CPK)，必要时调整剂量或停药。

5.胚胎-胎儿毒性

卢比替定可能对胎儿造成伤害。育龄女性及男性应在治疗期间及治疗后采取有效避孕措施。

(七)治疗效果

卢比替定在治疗转移性小细胞肺癌患者中显示出一定的临床疗效，特别是在铂类化疗后疾病进展的患者中。其疗效基于总体缓解率和缓解持续时间，进一步的临床试验将验证其长期临床获益。

(八)药物相互作用

1.其他药物对卢比替定的影响

强CYP3A抑制剂：避免与强CYP3A抑制剂联合使用。若无法避免，应将卢比替定剂量减少50%。

中度CYP3A抑制剂：避免与中度CYP3A抑制剂联合使用。若无法避免，考虑减少卢比替定剂量。

强CYP3A诱导剂：避免与强CYP3A诱导剂联合使用，因其可能降低卢比替定的疗效。

(九)储存条件

卢比替定应储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的冷藏条件下。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。