索马鲁肽片(Rybelsus)的药代动力学特性表现为其与沙卡丙酸钠共同配制后,口服可显著促进司美格鲁肽的吸收。司美格鲁肽的主要吸收部位在胃中,这与其特定的制剂形式密切相关,使得药物能够在此部位有效释放并被吸收。
群体药代动力学(PK)研究显示,司美格鲁肽的暴露量随着剂量的增加而成比例地增加,这表明药物在体内的作用强度与给药剂量之间存在直接的关联。在2型糖尿病患者中,每天口服7mg和14mg的司美格鲁肽后,通过平均群体PK估计,其稳态浓度分别约为6.7nmol/L和14.6nmol/L。这一数据反映了药物在体内达到稳定状态后的浓度水平,对于评估药物的疗效和安全性具有重要意义。
口服给药后,司美格鲁肽的最大浓度通常在给药后1小时内达到,这表明药物在体内吸收迅速,能够快速发挥作用。给药4-5周后,药物即可达到稳态暴露,这意味着在这段时间内,药物在体内的浓度和效应趋于稳定,为长期治疗提供了可靠的基础。
口服给药后,司美格鲁肽的绝对生物利用度估计仅为0.4%-1%。这意味着尽管药物在胃中吸收良好,但仅有很小一部分药物能够进入血液循环并发挥治疗作用。这可能是由于药物在胃肠道的代谢、排泄或其他因素导致的。因此,为了达到有效的治疗浓度,可能需要较高的给药剂量。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051
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