阿来替尼是第2代靶向药，主要副作用为肝毒性、间质性肺病、心动过缓、肾损伤、严重肌痛和肌酸磷酸激酶升高等。

阿来替尼是第几代靶向药?

阿来替尼是第二代靶向ALK融合的酪氨酸激酶抑制剂类小分子靶向药，可选择性结合ALK等较为罕见的驱动基因突变。

阿来替尼， 瑞士罗氏，150 mg*240粒

阿来替尼的副作用有哪些?

最常见的不良反应(发生率≥20%)为疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。

主要不良反应

肝毒性

临床研究中，接受600 mg BID剂量阿来替尼治疗的405例患者中，有4.6%的患者出现谷草转氨酶升高大于正常上限(ULN)5倍的情况，5.3%的患者出现谷丙转氨酶升高大于ULN 5倍的情况，3.7%的患者胆红素升高大于ULN的3倍。

间质性肺疾病(ILD)/肺炎

临床研究中，3例(0.7%)接受阿来替尼治疗的患者发生了ILD/肺炎，其中1例(0.2%)为严重(3级)。

肾功能损伤

临床研究中，8%的患者发生肾损伤。≥3级肾损伤的发生率为1.7%，其中0.5%为致死性事件，3.2%的患者因肾损伤需要调整剂量。

阿来替尼，孟加拉碧康，150 mg*120粒

心动过缓

临床研究显示，在365名接受阿来替尼治疗的患者中，有18%的患者的心率低于每分钟50次。

严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高

临床研究中，26%的患者出现肌痛或肌肉骨骼疼痛，3级肌痛/肌肉骨骼痛的发生率为0.7%。0.5%的患者因肌痛/肌肉骨骼疼痛需要进行剂量调整;41%的患者出现CPK升高，CPK 3级升高的发生率为4.0%。

参考文献

阿来替尼说明书-美国食品药品监督管理局