比美替尼(Binimetinib、Mektovi、贝美替尼)于2018年6月被美国药监局批准上市,尚未在国内上市,因此未能纳入我国医保目录,患者购买需至香港、澳门或者海外地区。
有需求的患者可登录药队长官网,进行咨询并享受海外购药服务,药队长在售的美国Array BioPharma公司出厂的比美替尼片剂,规格为15mg*84片/盒,售价为17500元,但患者需在医师指导下使用。
比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆性抑制剂,而MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节因子。
在无细胞试验中,比美替尼可在体外抑制细胞外信号相关激酶磷酸化以及BRAF突变的人黑色素瘤细胞系的活性,该药还可抑制MEK依赖性磷酸化。而在BRAF突变的大鼠模型中,该药也可抑制体内细胞外信号相关激酶磷酸化和肿瘤生长。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498