阿帕鲁胺是靶向药吗？

阿帕鲁胺是靶向药

阿帕鲁胺Erleada是一种新型靶向药物,属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂。阿帕鲁胺是第2代非甾体雄激素受体抑制药,可以起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。它于2018年2月14日获得FDA 的批准上市，商品名为Erleada，是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。

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关于非转移性去势抵抗性前列腺癌

虽然初始的雄激素剥夺治疗（ADT）效果明显,但经过1~3年的治疗后,几乎所有在初始阶段对去势治疗敏感的肿瘤均会进展为去势抵抗性前列腺癌( CRPC) 。目前针对CRPC有多种治疗药物选择,包括雄激素受体抑制剂、5α-还原酶抑制剂﹑免疫治疗、醛-酮还原酶抑制剂、类固醇硫酸酯酶抑制剂等,其中雄激素受体抑制剂是近年来前列腺癌治疗的主要选择,雄激素受体抑制剂阿帕鲁胺的出现延长了晚期前列腺癌患者的生存周期。

阿帕鲁胺治疗效果

Rathkopf 等将阿帕鲁胺纳入治疗转移性CRPC (mCRPC)的Ⅰ期研究中,结果显示,阿帕鲁胺的安全性和耐受性较好,并在所有测试剂量水平下表现出相应的药效和抗肿瘤活性。2016年阿帕鲁胺进行了Ⅱ期试验,该研究主要针对具有高转移风险的CRPC患者,结果发现阿帕鲁胺在降低PSA与疾病控制上同样表现良好。相较第一代雄激素受体抑制剂,阿帕鲁胺对雄激素受体的亲和力及抑制雄激素受体下游基因表达的作用均较显著。