新型抗菌药！依拉环素在中国获批上市用于成人复杂性腹腔内感染

1.依拉环素在国内获批上市

3月16日，云顶新耀药业依拉环素（Xerava）正式获得了中国药品监督管理局（NMPA）的批准，成功在中国上市，用于治疗成人复杂性腹腔内感染（cIAI），并计划于今年在中国启动商业化上市。

获批信息来自中国药品监督管理局（NMPA）

2.依拉环素

依拉环素（英语： Elaxicolin）是一种新型、全合成、广谱、含氟四环素类、静脉注射抗菌药物，由一种人工合成的四环素衍生物组成。它与传统四环素相比，它进行了分子结构的改进，使得抗菌谱更加广泛。

依拉环素可以通过口服或静脉注射给药，但由于其吸收迅速且完全，口服给药比静脉给药更有优势。

依拉环素的药理作用包括抑制细菌蛋白质合成、抑制细菌细胞壁合成和抑制细菌细胞膜合成等。它可以在细菌中引起细胞分裂而导致细胞死亡；也可以引起细菌细胞膜破裂从而导致细菌死亡；还可以通过诱导细菌发生膜融合而导致细菌死亡。此外，它还可以通过抑制蛋白质合成而抑制细菌的生长或杀死微生物。

依拉环素商品图

依拉环素类药物具有有别于常规四环素的抗菌机理。对革兰阴性菌（G-）、革兰阳性菌（G+）、厌氧菌、非典型病原菌、多重耐药菌等细菌都有一定的抑制作用。（见下图）

此外，它还可以抑制细菌细胞壁的合成，从而影响细菌细胞的结构和功能。依拉环素与抗生素联合使用时，可以提高疗效和减少毒副作用。

而且，依拉环素的半衰期更长，可以长时间维持药效。此外，依拉环素的价格相对较低，能够减轻患者负担，因此，它是一种非常重要的抗菌药物。

3.复杂性腹腔内感染

复杂性腹腔内感染（cIAI）是一种院内或社区获得性感染，为空腔脏器延伸到腹膜腔形成腹膜炎或者脓肿的感染疾病，包括胃或肠穿孔、腹腔脓肿、腹膜炎、胆囊炎、阑尾炎等，也有报道称其可能导致肿瘤、创伤和免疫抑制的情况。复杂性腹腔内感染（cIAI）由不同的病原体引起，以厌氧菌最为多见。随着抗生素的广泛使用，耐药菌导致的 cIAI感染率不断攀升，已经限制了现有抗生素的有效性。

4.依拉环素疗效优势

（1）抗菌剂药效实验表明，依拉环素较替加环素具有更强的抗菌力，可有效地抑制对碳青霉素类耐药肠杆菌的增殖。依拉环素因其特殊的药动学特性，在人体内分布较广，其血药浓度最高可达1.83µ g/ml，是目前临床上研究的热点。另外，在腹膜、肺等部位，依拉环素在腹膜、肺等部位的含量是替加环素的1.5-2.5倍。

（2）在两项国际临床Ⅲ期试验（NCT01844856，NCT02784704）中，招募了共1041名因复杂性腹腔感染住院的患者。在试验一中患者随机被分为依拉环素治疗组和厄他培南治疗组；在试验二中，患者被随机分为依拉环素治疗组和美罗培南治疗组。其研究结果如下：

微ITT人群：微生物治疗意向人群

在与厄他培南对照的临床试验中，依拉环素治疗组和厄他培南治疗组的临床治愈率分别为86.8%和87.6%；在与美罗培南对照的临床试验中，依拉环素治疗组和美罗培南治疗组的临床治愈率分别为90.8%和91.2%。由此可见，依拉环素与其他两种抗生素比较起来，其实总体疗效上并没有太大差异，那么为什么依拉环素仍然呼声很高呢？让我们来看下一组试验数据：

根据这组试验数据我们看到，当疾病被细化到不同的致病病原体时，依拉环素在某几种病原体上的效果非常可观。甚至在某一种病原体的治疗上能达到百分之百的临床治愈率，这就是依拉环素所具备的大部分抗生素所没有的优势。

目前多项国内外指南都推荐依拉环素用于难治性腹腔感染的治疗。如今依拉环素在中国获批上市 ，也为更多国内患者带来了新的希望，相信在不久的将来能将依拉环素纳入医保目录，造福更多的国内患者。