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博舒替尼

美国辉瑞

一种强效的蛋白激酶抑制剂

别名:

泊舒替尼、博苏替尼、伯舒替尼、BOSULIF、bosutinib
剂型:

片剂
规格:

100mg*28粒
有效期:

24 个月
上市时间:

2014年9月

1、推荐剂量

（1）用法

①推荐剂量为每日口服一次，随食物服用，药片要整片吞下，不应弄碎或切开，继续使用博舒替尼治疗，直到疾病进展或对治疗不耐受

②如果错过一剂药超过12小时，患者应跳过该剂量，并在第二天服用通常的处方剂量

（2）不同疾病推荐剂量

①新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病：

推荐剂量为400
mg口服，每日一次，随食物服用

②慢性期、加速期（AP）或急变期（BP）费城染色体阳性慢性粒细胞白血病伴既往治疗耐药或不耐受：

推荐剂量和时间为500
mg口服，每日一次，随食物服用

2、剂量调整

（1）剂量升级

在成人费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者的临床研究中，对于没有达到或维持血液学、细胞遗传学或分子反应，并且在推荐的起始剂量下没有3级或更高级别不良反应的患者，允许剂量从每天100 mg增加到每天最多600 mg

（2）非血液学不良反应的剂量调整

①肝转氨酶升高

如果肝转氨酶升高大于5倍正常上限（ULN），停止使用博舒替尼，直到恢复到小于或等于2.5倍正常上限（ULN），然后恢复每天一次，一次400
mg，如果恢复时间超过4周，停止服用博舒替尼，如果转氨酶升高大于或等于3倍正常上限（ULN），同时胆红素升高大于2倍正常上限（ULN），碱性磷酸酶升高小于2倍正常上限（ULN），停止使用博舒替尼

②腹泻

如出现3-4级腹泻（比基线/预处理增加大于或等于7次便/天），应暂停用药，直至恢复至≤1级，重新以400
mg的剂量开始用药

③其他中、重度毒性反应：

对于其他临床显著的，中度或严重的非血液学毒性，暂停博舒替尼，直到毒性解决，然后考虑恢复博舒替尼，剂量减少100
mg，每日一次

如果临床上合适，可考虑将博舒替尼的剂量重新升级到起始剂量，每日一次，已有患者使用低于300
mg/天的剂量，但疗效尚未确定

（3）针对骨髓抑制的剂量调整

表一对严重或持续性中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量减少

嗜中性细胞绝对计数＜1000×10⁶/L

或者

血小板＜50,000×10⁶/L

保留剂量，直到嗜中性细胞绝对计数（ANC）≥1000×10⁶/L和血小板≥50,000×10⁶/L

如果在2周内恢复，则以相同剂量恢复博舒替尼治疗

如果血细胞计数持续低下超过2周，在恢复后，将剂量减100mg并恢复治疗

如果细胞减少复发，在恢复后再减少剂量100 mg并恢复治疗

已有患者使用低于300
mg/天的剂量，但疗效尚未确定

（4）肾损害和肝损害患者的推荐起始剂量

表2 肾和肝损害的剂量调整

	推荐起始剂量
	新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病	慢性期、加速期或急变期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病伴既往治疗耐药或不耐受
肝肾功能正常	400 mg每天	500 mg每天
肾损害
肌酐清除率30至50 mL/min	300 mg每天	400 mg每天
肌酐清除率小于30 mL/min	200 mg每天	300 mg每天
肝损伤
轻度(Child-Pugh A)，中度(Child-Pugh B)或重度(Child-Pugh C)	200 mg每天	200 mg每天