塞尔帕替尼和普拉替尼都可以治疗肺癌和甲状腺癌,那么,二者在治疗疾病的疗效方面有什么区别呢?价格有何不同?用法用量有什么不一样?由于篇幅问题,小编暂时只讲解治疗非小细胞肺癌和适应症方面的对比,治疗其他疾病的区别会在后续的文章中进行说明。
高选择性RET口服抑制剂,用于非小细胞肺癌及甲状腺癌
本品推荐剂量以体重为准
(1)小于50 kg:120 mg
(2)50公斤或以上:160毫克,每天两次(大约每12小时一次),直到疾病进展或出现不可接受的毒性
(3)整个吞下胶囊,请勿压碎或咀嚼胶囊
(4)除非距离下一次预定剂量超过6小时,否则不要服用漏服剂量
(5)如果RETEVMO给药后出现呕吐,不要再服用另一剂量,并在下一个服药时间继续服用下一剂量
注意:避免同时使用PPI(质子泵抑制剂)、组胺-2 (H2)受体拮抗剂或局部作用抗酸剂,如果不能避免同时使用,在给药前2小时或给药后10小时服用本药,在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用本药
表1:不良反应的剂量调整
减量次数 | 患者体重小于50kg | 患者体重大于50kg |
第一次 | 80mg,每日两次 | 120mg,每日两次 |
第二次 | 40mg,每日一次 | 80mg,每日两次 |
第三次 | 40mg,每日一次 | 40mg,每日两次 |
对于不能耐受三次剂量减少的患者,永久停用
表2:不同不良反应剂量调整
不良反应 | 严重程度 | 剂量调整 |
肝毒性 | 3级或4级 | 停用本药,每周监测一次AST/ALT,直至恢复至达标1或基线。 |
间质性肺疾病/肺炎 | 2级 | 暂停用药直到恢复,随后按减少后剂量服用(参考表1); |
3级或4级 | 停药 | |
高血压 | 3级 | 对3级高血压进行再次治疗。 |
4级 | 停药 | |
QT间隔延长 | 3级 | 暂停用药,直到QT间隔恢复到0级或1级,恢复减少后的剂量(参考表1)。 |
4级 | 停药 | |
出血 | 3级或4级 | 暂停用药,直到出血恢复到基线或0级或1级。 |
过敏反应 | 任何程度 | 暂停用药。 |
甲状腺机能减退 | 3级或4级 | 暂停用药直至甲状腺功能减退恢复至0级或1级; |
其他不良反应 | 3级或4级 | 暂停用药直至恢复至0级或1级; |
根据CTCAE 4.03版(CTCAE =不良事件通用术语标准)进行分级
塞尔帕替尼和普拉替尼都可以治疗肺癌和甲状腺癌,那么,二者在治疗疾病的疗效方面有什么区别呢?价格有何不同?用法用量有什么不一样?由于篇幅问题,小编暂时只讲解治疗非小细胞肺癌和适应症方面的对比,治疗其他疾病的区别会在后续的文章中进行说明。
甲状腺癌是常见的恶性肿瘤,其发病率增长快,在任何年龄段均可发病,临床集中多见于中老年女性,随着癌症病灶的增大,患者慢慢表现出甲状腺肿大、吞咽障碍、呼吸困难等,若不尽早根治,不仅影响患者的健康及正常生活,还会威胁患者的生命安全。塞尔帕替尼(Retevmo/Selpercatinib,胶囊40mg、80mg;以前称为LOXO-292)是一种高选择性、强效的RET激酶抑制剂,目前已被多个国家批准用于治疗RET融合阳性的肺癌或甲状腺癌,那么,塞尔帕替尼RET阳性甲状腺癌用法用量是什么?塞尔帕替尼 老挝第二药厂 40mg*60粒塞尔帕替尼RET阳性甲状腺癌用法用量1、甲状腺癌的常用成人剂量小于50公斤: 120克,天2次(大约每12小时),直到疾病进展或不可接受的毒性。50公斤或更大: 160 克,每天2次(大约每12小时),直到疾病进展 或不可接受的毒性。用于治疗需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)成年患者。2、甲状腺常用儿科剂量12岁及以上:小于50公斤: 120克,每日2次(约每12小时),直至疾病进展或出现不可接受的毒性。12岁及以上:50公斤或以上: 160 克,每日2次(约每12小时)直至疾病进展或出现不可接受的毒性。用于治疗12岁及以上患有晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)且需要全身治疗的儿童患者。用于治疗12岁及以上患有晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的儿童患者需要全身治疗和放射性碘难治的转移性RET融合阳性甲状腺癌。
甲状腺癌是常见的恶性肿瘤,其发病率增长快,在任何年龄段均可发病,临床集中多见于中老年女性,随着癌症病灶的增大,患者慢慢表现出甲状腺肿大、吞咽障碍、呼吸困难等,若不尽早根治,不仅影响患者的健康及正常生活,还会威胁患者的生命安全。公开资料显示,塞尔帕替尼是首个获批专门用于治疗携带RET基因变异癌症患者的精准疗法,针对甲状腺髓样癌有着十分不错的效果,那么,塞尔帕替尼Ret突变甲状腺髓样癌用法用量是什么?塞尔帕替尼Ret突变甲状腺髓样癌用法用量根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC),选择患者使用RETEVMO治疗。成人和12岁以上儿童患者的使用剂量根据体重:1、小于50kg:120mg口服,每日两次;2、50kg以上(包括50kg):口服160 mg,每日两次3、严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。塞尔帕替尼 老挝第二药厂 40mg*60粒塞尔帕替尼治疗Ret突变甲状腺髓样癌效果研究背景: RET突变发生在70%的甲状腺髓样癌中,RET融合很少发生在其他甲状腺癌中。在RET改变的甲状腺癌患者中,选择性RET抑制的有效性和安全性尚不清楚[1]。研究方法:我们招募了既往接受或未接受过凡德他尼或卡博替尼治疗的RET突变甲状腺髓样癌患者,以及既往接受过RET融合阳性甲状腺癌的患者,参加了赛培卡替尼的1-2期试验。研究结果: 在前 55 例连续入组的既往接受过凡德他尼、卡博替尼或两者治疗的 RET 突变甲状腺髓样癌患者中,有反应的百分比为 69%(95% 置信区间 [CI],55-81),1 年无进展生存率为 82%(95% CI,69-90)。在 88 例既往未接受过凡德他尼或卡博替尼治疗的 RET 突变甲状腺髓样癌患者中,有反应的百分比为 73%(95% CI,62-82),1 年无进展生存率为 92%(95% CI,82-97)。在 19 例既往接受过治疗的 RET 融合阳性甲状腺癌患者中,有反应的百分比为 79%(95% CI,54-94),1 年无进展生存率为 64%(95% CI,37-82)。结论: 在这项 1-2 期试验中,赛培替尼在既往接受和不接受凡德他尼或卡博替尼治疗的甲状腺髓样癌患者中显示出持久的疗效,主要是低度毒性作用。参考文献[1]Wirth LJ, Sherman E, Robinson B, Solomon B, Kang H, Lorch J, Worden F, Brose M, Patel J, Leboulleux S, Godbert Y, Barlesi F, Morris JC, Owonikoko TK, Tan DSW, Gautschi O, Weiss J, de la Fouchardière C, Burkard ME, Laskin J, Taylor MH, Kroiss M, Medioni J, Goldman JW, Bauer TM, Levy B, Zhu VW, Lakhani N, Moreno V, Ebata K, Nguyen M, Heirich D, Zhu EY, Huang X, Yang L, Kherani J, Rothenberg SM, Drilon A, Subbiah V, Shah MH, Cabanillas ME. Efficacy of Selpercatinib in RET-Altered Thyroid Cancers. N Engl J Med. 2020 Aug 27;383(9):825-835. doi: 10.1056/NEJMoa2005651. PMID: 32846061.
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