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奥利司他是可逆的胃肠道脂肪酶抑制剂,通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活,失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。
未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在每次0.12g,每日三次的推荐治疗剂量下,奥利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm。