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与其他的三唑类抗真菌药物类似,艾沙康唑与CYP450系统代谢的药物有明显的相互作用,尤其是同工酶CYP3A4。艾沙康唑是CYP3A4的底物,CYP3A4抑制药或诱导药可影响艾沙康唑的血浆浓度。艾沙康唑硫酸盐与CYP3A4的强抑制药如酮康唑或高剂量利托那韦同时给药,可以增加艾沙康唑的血药浓度;与CYP3A4强诱导药如利福平、卡马西平、圣约翰草或长效巴比妥类药物同时给药,可显著减少艾沙康唑的血药浓度。
艾沙康唑与口服避孕药、泼尼松龙、咖啡因、瑞格列奈、美沙酮、阿托伐他汀和右美沙芬无明显相互作用,但是能改变咪达唑仑、西罗莫司、他克莫司、安非他酮、环孢素和吗麦考酚酯的药动学。艾沙康唑是药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和有机阳离子转运体2(OCT2)的温和抑制药,对地高辛(P-gp底物)和二甲双胍(OCT2底物)有微弱的抑制作用。临床前研究表明,艾沙康唑可能抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP),但在健康受试者中未见艾沙康唑与氨甲喋呤(BCRP底物)的显著相互作用。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm。