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恩他卡朋

$drugs['manufacturersinfo']['name'].jpg 土耳其abdi lbrahim

COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高

  • 别名:
    恩他卡朋双多巴片
  • 剂型:
    片剂
  • 规格:
    100mg/25mg/200mg
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  • 有效期:
    24个月
  • 上市时间:
    2014年12月

【药物相互作用】当本品与以下药物同时服用时,应谨慎。

【抗高血压药物】

正在接受抗高血压药物治疗的患者在开始使用卡比多巴-左旋多巴进行治疗时可能会出现症状性体位性低血压。
因此,开始接受本品治疗时,可能需要调整抗高血压药的剂量。

【MAO抑制剂】

对于正在接受非选择性MAO 抑制剂治疗的患者,见【禁忌】。
同时服用司来吉兰和卡比多巴-左旋多巴治疗的患者可能会发生严重的直立性低血压,其不能完全单独归因于卡比多巴-左旋多巴。

【三环类抗抑郁药】

已有罕见报道,三环抗抑郁药和左旋多巴/卡比多巴合并使用中出现高血压和运动障碍的不良反应。

【多巴胺D2受体拮抗剂(如,酚噻嗪类、苯丁酮类、利培酮)和异烟肼】

多巴胺D2受体拮抗剂(如,酚噻嗪类、苯丁酮类、利培酮)和异烟肼可减弱左旋多巴的治疗作用。

【苯妥英和罂粟碱】

已有报告左旋多巴对帕金森氏病有效作用可被苯妥英和罂粟碱逆转。
因此,卡比多巴-左旋多巴和这些药物同时服用时应仔细观察有无治疗反应减弱。

【铁盐】

铁盐可降低左旋多巴、卡比多巴和恩他卡朋的生物利用度,其临床相关性尚不清楚。

【甲氧氯普胺】

尽管甲氧氯普胺可能通过加速胃排空而增加左旋多巴的生物利用度,但是甲氧氯普胺也可能通过其多巴胺受体拮抗剂的特性而反过来影响疾病的控制。

【已知干扰胆管排泄、葡萄苷酸化和小肠β-葡糖苷酸酶(丙磺舒、考来烯胺、红霉素、利福平、氨苄西林和氯霉素)的药物】

由于大部分恩他卡朋经由胆汁排泄,故当患者服用恩他卡朋的同时加服已知干扰胆管排泄、葡萄苷酸化和小肠β-葡糖苷酸酶的药物时应谨慎。
这些药物包括丙磺舒、考来烯胺和一些抗生素(如红霉素、利福平、氨苄西林和氯霉素)。

【吡多辛】

正在接受补充性吡多辛治疗的患者可服用本品。
口服10~25mg盐酸吡多辛(维生素 B6)和左旋多巴可通过升高芳香氨基酸脱羧作用而使左旋多巴的作用逆转。
卡比多巴抑制吡多辛的作用,因而,正在接受补充性吡多辛治疗的患者可服用本品。

【本品中左旋多巴和卡比多巴对其他药物代谢的影响】

尚未研究左旋多巴和卡比多巴的抑制和诱发作用。

【本品中恩他卡朋对其他药物代谢的影响】

恩他卡朋不太可能会抑制主要通过P450代谢的其他药物(包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和CYP3A)的代谢。
人体CYP酶的体外研究显示,恩他卡朋只在非常高的浓度时抑制CYP酶1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和 3A(IC50值200μM至1000μM以上;
人口服200mg的剂量可获得约5μM 的最高水平);
因此不会预期这些酶在临床使用中被抑制。
然而,有关恩他卡朋的诱导作用,尚无相关信息。

【高蛋白结合的药物(如华法林、水杨酸、保泰松和地西泮)】

左旋多巴

左旋多巴与血浆蛋白的结合率很低(约10%~30%)。

卡比多巴

约有36%的卡比多巴与血浆蛋白结合。

恩他卡朋

恩他卡朋是高蛋白结合的药物(98%)。
体外研究已经显示,恩他卡朋与其他高蛋白结合的药物如华法林、水杨酸、保泰松和地西泮之间无结合取代反应。

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