依普利酮
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通用名称
Inspra、eplerenone、Planep
适应症
一、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明依普利酮(Eplerenone)还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;二、抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
用法用量
一、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:推荐剂量是50mg/次,1次/day,初始剂量应该为25mg/次,1次/day,并在4周内在患者奈受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/day。二、抗高血压:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次,1次/day。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显,可以提高到50mg/次,2次/day。不推荐更高的用药剂量,否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。
不良反应
主要不良反应有:咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。其他不良反应有:男性乳房发育、不正常阴道出血;血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ-谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平升高,血钠水平降低。
注意事项
本品不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。血钾过高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用本品。
依普利酮不是CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9或CYP2D6的抑制药,不抑制二氯酚酸、哌醋甲酯、氯沙坦、胺碘酮、地塞米松、苯妥英钠、非那西丁、右美沙芬、美托洛尔、甲磺丁脲、氨氯地平、阿司咪唑、西沙必利、地西泮、17-乙炔雌二醇、氟西汀、洛伐他汀、甲基强的松龙、咪唑安定、硝苯地平、格列本脲和华法林等药的代谢。酮康唑是CYP3A4强抑制药,可使依普利酮血药浓度增高5倍,应避免与之合用;维拉帕米、红霉素和沙奎那韦等药是CYP3A4弱抑制药,使依普利酮血药浓度增加2倍,应慎用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437