口服：每日量成人2-8mg，儿童每千克体重0.05mg。直到白细胞下降到1万～2万后停药或改为维持量（0.5～2mg，每日1次或每周2次）。用间歇大剂量治疗慢性粒细胞白血病，疗效与上法基本相同，但可缩短诱导缓解的时间，且可能减少招致再生障碍性贫血的机会。用法为：根据病人白细胞及血小板计数，分别选用1次给药80-100mg、50mg、20-30mg的三种不同剂量（若1次服100mg，一般分2次服用，在1～2日内服完）。2次服药的间歇时间为1～2周（根据血象而定），1次若服药80～100mg，需间隔2周以上。

慢粒白血病病人治疗时有大量细胞破坏，血及尿中尿酸水平可明显升高严重时可产生尿酸肾病；对有骨髓抑制，感染，有细胞毒药物或放疗史的病人也应慎用；治疗前及治疗中应严密观察血象及肝肾功的变化，及时调整剂量，特别注意检查血尿素氮、内生肌酐清除率、胆红素、丙氨酸转移酶ALT（SGPT）及血清尿酸。服药应根据患者对药物的反应、骨髓抑制程度、个体差异而调整剂量。嘱病人多摄入液体并碱化尿液或服用别嘌呤醇以防止高尿酸血症及尿酸性肾病的产生。发现粒细胞或血小板迅速大幅度下降时应立即停药或减量以防止出现严重骨髓抑制。