奥普雷顿片(Oveporexton)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Orzeyful、奥泽悦

通用名称

奥普雷顿片、Oveporexton

生产厂家

日本武田

适应症

适用于成人发作性睡病1型(伴猝倒的发作性睡病)的治疗。其作用机制为激动食欲素受体2(OX2R)。NT1与食欲素神经肽信号丢失相关。

适应靶点

主要成分

Oveporexton

剂型

片剂

规格

0.5mg*60片、1mg*60片、2mg*60片

性状

0.5mg：浅橙色、圆形片，一面凹印“○”和“0.5”。

1mg：橙色、圆形片，一面凹印“○”和“1”。

2mg：暗红色、圆形片，一面凹印“○”和“2”。

用法用量

1.重要给药说明

奥普雷顿片片剂应每日大致在同一时间服用。应整片用水吞服，不得掰开、压碎或咀嚼。可随餐或不随餐服用。若漏服，应在下一次计划时间服用下一次剂量，不得同时服用两剂。因药物相互作用需调整剂量时，参见下文及药物相互作用部分。

2.推荐剂量

推荐剂量为以下两种方案之一：

觉醒后口服1mg，然后在3至5小时后口服1mg；或

觉醒后口服2mg，然后在3至5小时后口服2mg。

最大推荐每日总剂量为口服4mg。

3.CYP3A抑制剂相关剂量调整

正在服用强CYP3A抑制剂的患者禁用奥普雷顿片。

若与中度CYP3A抑制剂合用，应将奥普雷顿片剂量降至觉醒后口服0.5mg，然后在3至5小时后口服0.5mg，最大推荐每日总剂量为1mg。

4.漏服处理

若错过一次计划剂量，应在下一次计划时间服用下一次剂量。不得同时服用两剂。

不良反应

在奥普雷顿片1mg每日两次、2mg每日两次与安慰剂比较中，高于安慰剂的不良反应包括：失眠(包括失眠、中段失眠、入睡困难)、尿频、尿急、唾液分泌过多、流感、腹痛、口咽痛、感觉异常、皮疹、鼻窦炎。

注意事项

1、失眠

2、尿频和尿急

3、肌酸磷酸激酶升高

特殊人群用药

【孕妇】现有临床试验数据不足以确定重大出生缺陷、流产或其他不良母胎结局的药物相关风险。动物生殖研究未显示胚胎胎儿毒性或对产前产后发育的不良影响；在母体毒性剂量下观察到母体体重/增重下降，并可见胎盘转移。NT1成人患者的重大出生缺陷和流产背景风险未知；一般妊娠均存在背景风险。

【哺乳期女性】尚无奥普雷顿片在人乳中是否存在、对母乳喂养婴儿影响或对泌乳影响的数据。

应综合权衡母乳喂养对婴儿发育和健康的获益、母亲对奥普雷顿片的临床需求，以及奥普雷顿片或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】奥普雷顿片在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立。

【老年人使用】临床研究中老年患者数量不足，无法确定其是否与年轻成人反应不同。群体药代动力学分析显示年龄对奥普雷顿片药代动力学无临床意义影响。

【肾功能损害】严重肾功能损害且接受透析者应避免使用奥普雷顿片，因此类人群尚未研究。轻度、中度肾功能损害以及不需透析的严重肾功能损害患者，推荐剂量与肾功能正常者相同。终末期肾病患者未在临床试验中评估。

【肝功能损害】严重肝功能损害(Child-PughC)患者应避免使用奥普雷顿片，因此类人群尚未研究。轻度(Child-PughA)或中度(Child-PughB)肝功能损害患者，推荐剂量与肝功能正常者相同。严重肝功能损害患者未在临床试验中评估。

禁忌症

奥普雷顿片禁用于正在服用强CYP3A抑制剂的患者。

药物相互作用

1、强CYP3A抑制剂

2、中度CYP3A抑制剂

3、强和中度CYP3A诱导剂

4、奥普雷顿片对其他药物的影响

药物过量

过量无特异性解毒剂。治疗应为对症和支持治疗。

贮存方法

储存在20°C-25°C；允许短时温度偏移至15°C-30°C。

有效期

24个月

药代动力学

吸收：1mg每日两次至2mg每日两次范围内，稳态Cmax和AUC0-t呈剂量比例增加；每日两次给药约5天达稳态，蓄积比约1.6。稳态中位Tmax约1.5小时(范围1–4小时)。与高脂高热量餐同服未见临床显著药代动力学差异。分布：表观稳态分布容积约325L；人血浆蛋白结合率高(>96%)，且与浓度无关；全血/血浆浓度比为0.61–0.90。消除：平均终末消除半衰期约23.2小时。奥普雷顿片主要经肝脏代谢，CYP3A4为主要参与酶，循环中未发现主要代谢物。单次口服放射性标记奥普雷顿片后，约80.5%经粪便回收，约11.0%经尿回收；原形药物经肾排泄占总清除<1%。