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雌四醇屈螺酮复方片(Alyssa)

通用名称:
雌四醇屈螺酮复方片、Estetrol and Drospirenone Tablets
商品名称:
Alyssa、アリッサ配合錠
生产厂家:
日本富士制药
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雌四醇屈螺酮复方片(Alyssa)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Alyssa、アリッサ配合錠
通用名称
雌四醇屈螺酮复方片、Estetrol and Drospirenone Tablets
生产厂家
日本富士制药
适应症

用于治疗月经过多、经期腹痛等与月经相关的症状。

适应靶点
雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、盐皮质激素受体(MR)
主要成分
雌四醇水合物(EstetrolHydrate)、屈螺酮(Drospirenone)
剂型
片剂
规格
15mg+3mg*84片/盒
性状

圆形薄膜衣片。直径约6.1mm,厚度约2.8mm。约83mg。识别码FJ88(PTP包装上)。

用法用量

每日口服1片,建议在每天固定时间服用。

需按照药板包装上标示的顺序服用(从粉色片开始),连续服用28天。

28天为一个治疗周期。无论撤退性出血是否结束,均应在第29天开始服用下一个周期的药物,以此类推。

首次服用雌四醇屈螺酮复方片时,应在月经来潮的第1天开始服药。

若起始时间晚于月经第1天,考虑到潜在的妊娠风险,应在服药初期的前7天内,额外使用一种非激素类避孕措施。

漏服1天:一旦发现,应立即补服前一日漏服的药片,当日的药片仍在常规时间服用。

漏服2天或以上:发现时,先补服前日漏服的1片,当日的药片仍在常规时间服用。之后,按照原服药计划继续正常服用即可。

不良反应

重大副作用:血栓症,可累及四肢、肺、心脏、脑、视网膜。出现下肢肿痛、突发呼吸困难、胸痛、剧烈头痛、肢体无力、言语及急性视力障碍,须立即停药就诊。

其他副作用:经间期出血、重度经期出血、月经稀发、盆腔痛、异常子宫出血、闭经、卵巢囊肿、宫颈息肉、CA125 升高、阴道分泌物异常。乳房不适、乳头痛、乳房肿胀、溢乳、良性肿瘤。恶心、呕吐、腹胀腹痛、腹泻便秘等。头痛头晕、嗜睡、偏头痛等。心悸、血压异常、心电图改变。另有乏力、水肿、潮热、体重上升、发热、高钾血症、真菌感染等。

注意事项

1.避孕用途禁忌

2.血栓风险监测

3.高风险状态处理

4.围手术期管理

5.吸烟与年龄

6.异常出血处理

7.胃肠道影响

8.定期检查

9.疗效评估

10.停药与妊娠

特殊人群用药

【孕妇】禁用,可能导致胎儿发育异常。

【哺乳期女性】建议避免哺乳。同类药物已知可进入乳汁并改变乳汁质量,在婴儿中可引起黄疸或乳房肿大。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前应充分确认未妊娠。若连续2个周期无撤退性出血,应在继续用药前再次确认是否妊娠。计划妊娠者,建议停药并等待月经周期恢复后再备孕。

【儿童使用】尚未针对儿童进行过有效性和安全性的临床试验。在骨骼生长未完成的青少年中禁用。

【老年人使用】40岁以上患者心血管事件风险随年龄增加,应慎用。若每日吸烟≥15支则禁用。

【肾功能损害】重度肾损害或急性肾损伤禁用。轻度至中度肾损害(非重度)慎用。同样有血钾升高的风险。

【肝功能损害】重度肝损害禁用。轻度至中度肝损害(非重度)慎用。同样因代谢能力下降,可能加重肝脏负担。

禁忌症

1.对雌四醇屈螺酮复方片任一成分过敏者。

2.患有/疑似雌激素依赖性恶性肿瘤;肝肿瘤患者。

3.未明确诊断的异常生殖道出血者。

4.血栓及血管相关疾病患者:血栓性静脉炎、肺栓塞、脑血管疾病、冠心病病史;血栓形成倾向、抗磷脂抗体综合征;伴血管病变糖尿病;合并肺动脉高压/房颤、亚急性细菌性心内膜炎病史的心脏瓣膜病;≥35岁每日吸烟≥15支;伴先兆症状偏头痛;术前4周、术后2周、产后4周、长期卧床人群。

5.重度肝功能异常;重度肾功能障碍、急性肾损伤;脂质代谢异常;高血压(轻度高血压除外)。

6.妊娠期黄疸、妊娠持续瘙痒、妊娠疱疹既往史。

7.孕妇或可疑妊娠者;骨骺未闭合青少年(可致骨骺提前闭合)。

药物相互作用

1.可能升高血钾的药物

2.肝药酶诱导剂

3.抗生素

4.特比萘芬

5.GnRH激动剂

6.降糖药

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
室温保存。
有效期
36个月
药代动力学
吸收:单次口服两成分tmax分别1.38h、1.65h,半衰期约26.26h、31.06h;连续服药14日达稳态。高脂餐降低雌四醇Cmax,不影响AUC,对屈螺酮影响轻微。 分布:雌四醇血浆蛋白结合率45.4%~50.4%;屈螺酮血清蛋白结合率95%~97%。 代谢:雌四醇主要经UGT2B7代谢,几乎不依赖CYP450;屈螺酮主要生成两种代谢物,仅少量经CYP3A4代谢。 排泄:雌四醇312小时内约69%经尿液、22%经粪便排出;屈螺酮10日内基本排泄完毕,原型经尿、粪排出极少。
参考资料:日本药监局说明书更新于2026年4月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2482013F1020_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja
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