利巴塞布(Livazeb)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Livazeb

通用名称

利巴塞布、匹伐他丁钙依折麦布片、Pitavastatin Calcium and Ezetimibe Tablets

生产厂家

日本兴和株式会社

适应症

适用于治疗高胆固醇血症及家族性高胆固醇血症，以降高低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。

治疗考量：

非一线选择：利巴塞布不作为上述疾病的首选治疗药物。应在起始饮食疗法和生活方式干预的基础上使用。

适用前提：必须在通过充分检查明确诊断后，方可考虑使用利巴塞布。

纯合子家族性高胆固醇血症：对于此类患者，利巴塞布可作为LDL分离术等非药物疗法的辅助治疗，或在无法进行上述治疗时作为替代选择。

适应靶点

肝脏HMG-CoA还原酶、小肠绒毛刷状缘的胆固醇转运蛋白Niemann-PickC1Like1(NPC1L1)

主要成分

匹伐他丁钙水合物、依折麦布

剂型

片剂

规格

4mg+10mg*100片/盒

性状

淡黄色圆形薄膜衣片，识别代码222。

用法用量

成人标准剂量：每日1次，每次1片，餐后口服。

剂量调整：

选用LD片：正在联用匹伐他汀2mg+依折麦布10mg，或单用匹伐他汀2mg疗效不佳者。

选用HD片：正在联用匹伐他汀4mg+依折麦布10mg，或单用匹伐他汀4mg/LD片疗效不佳者。

特殊人群与警示合并肝损伤患者，匹伐他汀每日最大剂量不超过2mg。匹伐他汀剂量增加会提升横纹肌溶解风险，增至4mg/日时，需密切监测肌肉痛、无力、CK升高等症状。每日8mg及以上剂量因安全性风险，已停止相关临床研究。

不良反应

利巴塞布可能发生以下副作用，用药期间需密切观察，出现异常时应采取停药等适当措施。由于利巴塞布为复方制剂，可能发生匹伐他汀与依折麦布双方的不良反应。

重大副作用：横纹肌溶解症、肌病、免疫介导性坏死性肌病、肝功能障碍、黄疸、过敏反应、血小板减少、间质性肺炎、重症肌无力。

其他副作用：皮肤反应、消化系统反应、肝脏指标异常、肌肉骨骼异常、精神神经系统症状、肾脏指标异常。

注意事项

1.治疗前提

2.切换用药监测

3.定期肝功能监测

4.疗效评估

5.继发性高脂血症

6.与贝特类药物联用

7.具有特定背景患者的注意事项

特殊人群用药

【孕妇】禁用。孕妇或可能怀孕的妇女禁止使用。

【哺乳期女性】禁用。匹伐他汀可经乳汁分泌，依折麦布动物实验可进入哺乳期幼崽体内。

【具有生殖潜力的男性和女性】无明确说明。

【儿童使用】未开展有效性和安全性临床试验。

【老年人使用】慎用，出现副作用应减量。生理功能减退，更易发生横纹肌溶解症。

【肾功能损害】与贝特类合用仅限必需情况，易出现横纹肌溶解伴急性肾衰，合用需定期监测肾功能，肌痛、CK升高立即停药；肾损害/有既往史者，易诱发横纹肌溶解并急剧恶化肾功能。

【肝功能损害】严重肝功能障碍、胆道闭塞禁用；中度肝功能障碍不建议使用；肝损伤/既往史者慎用。均可能升高血药浓度，加重肝损伤、增加不良反应风险。

禁忌症

以下患者禁止使用利巴塞布：

对利巴塞布任何成分有过敏史者。

患有严重肝功能障碍或胆道闭塞的患者。

正在使用环孢素的患者。

孕妇、可能已怀孕的妇女及哺乳期妇女。

药物相互作用

1.环孢素

2.贝特类药物

3.阴离子交换树脂

4.红霉素

5.利福平

6.香豆素类抗凝剂(如华法林)

药物过量

说明书中尚未明确。

贮存方法

铝塑包装开封后，应避光、防潮保存。

有效期

36个月

药代动力学

吸收：健康成人空腹单次口服利巴塞布HD与相应剂量的匹伐他汀和依折麦布单方联合用药，具有生物等效性。分布：匹伐他汀人血浆蛋白结合率约99.5%-99.6%。：依折麦布原型药蛋白结合率99.5%-99.8%，其葡糖醛酸结合物为87.8%-92.0%。代谢：匹伐他汀在体内经内酯化、β-氧化、羟基化及结合反应代谢。主要在肝脏经CYP2C9轻微代谢。依折麦布主要在小肠经首过效应代谢为有活性的葡糖醛酸结合物。排泄：匹伐他汀主要经粪便排泄。尿液中原型药和代谢物的排泄率总计低于2%。依折麦布口服后，约78%经粪便、11%经尿液排泄。依折麦布-葡糖醛酸结合物可经胆汁排泄，进行肠肝循环。