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醋酸亮丙瑞林(Eligard)

通用名称:
醋酸亮丙瑞林、Leuprolide acetate
商品名称:
注射用醋酸亮丙瑞林微球、Eligard
生产厂家:
美国Tolmar
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醋酸亮丙瑞林(Eligard)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
注射用醋酸亮丙瑞林微球、Eligard
通用名称
醋酸亮丙瑞林、Leuprolide acetate
生产厂家
美国Tolmar
适应症

适用于晚期前列腺癌的治疗。

适应靶点
垂体前叶的促性腺激素释放激素受体
主要成分
醋酸亮丙瑞林
剂型
注射剂
规格
22.5mg/瓶/盒
性状

为无色至淡黄色、澄明的粘稠液体与白色至类白色粉末组成,混合后呈无色至淡黄色混悬液。

用法用量

醋酸亮丙瑞林的给药剂量和频率取决于所选剂型,具体如下:7.5mg每月注射一次。22.5mg每3个月注射一次。30mg每4个月注射一次。45mg每6个月注射一次。

在接受促性腺激素释放激素类似物治疗的前列腺癌患者中,当疾病进展为转移性去势抵抗性前列腺癌时,通常仍需继续治疗。

不良反应

注射部位反应:可见一过性轻度灼烧/刺痛、短暂轻微疼痛、红斑、瘀伤、瘙痒、硬结及溃疡,多不反复发生,通常不致停药。

全身性不良反应(≥2%):包括乏力、疲劳、头晕、潮热/盗汗、尿频/夜尿、恶心、胃肠炎/结肠炎、瘙痒、脱发、关节痛、肌痛、肢体痛、睾丸萎缩或疼痛、男性乳房发育及性欲减退等;其中潮热最常见,多为轻中度。

骨密度:长期药物去势治疗可致男性骨密度下降。

上市后:罕见垂体卒中(多在首剂后2周内)、惊厥及间质性肺病。

注意事项

1.肿瘤燃灯现象

2.高血糖症与糖尿病

3.心血管疾病

4.QT/QTc间期影响

5.惊厥

6.严重皮肤不良反应

7.实验室检查

8.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】动物研究及作用机制提示,孕妇用药可能致胎儿损害,啮齿类全孕期给药可致重大畸形,应告知潜在风险。

【哺乳期女性】尚无在人乳中存在及对婴儿或泌乳影响的数据,因可能致严重不良反应,应权衡停药或停乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性:可能损害生育能力。

【儿童使用】儿童安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床试验多为≥70岁患者,尚不明确≥65岁与年轻患者反应差异。

【肾功能损害】未在肝肾功能损害患者中进行药代研究。

【肝功能损害】未在肝肾功能损害患者中进行药代研究。

禁忌症

过敏:对促性腺激素释放激素、促性腺激素释放激素激动剂类似物或醋酸亮丙瑞林任何成分有过敏史的患者禁用。

药物相互作用

说明书中尚未明确。

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
未开封于2°C至8°C冷藏储存。脱离冷藏环境后:醋酸亮丙瑞林可在原包装内,于15°C至30°C的室温下储存最多八周,但必须在此时限内完成混合和使用。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:22.5mg单次注射后,平均Cmax为127ng/mL,Tmax约为5小时。12周末给药间隔结束时,平均血药浓度降至0.34ng/mL。重复给药未见明显的药物蓄积。 分布:健康男性单次静脉推注后,平均稳态分布容积为27L。体外研究显示,与人血浆蛋白的结合率为43%至49%。 消除:健康男性静脉推注1mg醋酸亮丙瑞林后,平均全身清除率为8.34L/h,基于二室模型的终末消除半衰期约为3小时。 代谢:醋酸亮丙瑞林的主要代谢产物是一个五肽(M-1)代谢物。 排泄:说明书中尚未明确。
参考资料:FDA说明书获批于2025年2月24日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021343
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