甲氧沙林软膏(Oxsoralen)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Oxsoralen

通用名称

甲氧沙林软膏、Methoxsalen

生产厂家

日本大正制药株式会社

适应症

适用于寻常性白斑的治疗。其作用机制在于通过结合特定波长的紫外线照射，刺激白斑区域残留的黑素细胞，促进黑色素再生，从而改善皮肤色素脱失。

适应靶点

酪氨酸酶、肝微粒体酶CYP2A6

主要成分

甲氧沙林(Methoxsalen)

剂型

软膏

规格

10g*10支/盒

性状

甲氧沙林软膏为白色的W/O(油包水)型软膏。辅料包括轻质液状石蜡、白凡士林等。

用法用量

甲氧沙林软膏的治疗需严格遵循局部外用与紫外线照射相结合的原则。

仅在白斑区域涂抹适量甲氧沙林软膏(0.3%甲氧沙林软膏)。涂药后等待1至2小时，以便药物充分渗透至皮肤。随后进行日光浴或接受人工紫外线照射。为达到最佳治疗效果，建议采用主峰波长在360nm附近的黑光进行照射。

同一白斑部位通常建议每周治疗1至3次。

为避免严重的皮肤炎症反应，首次照射应从最小红斑量(MED)以下开始。日光浴建议从5分钟开始；人工紫外线照射则建议在距离光源20-30cm处，从1分钟开始。

根据照射后白斑部位的皮肤反应(以次日出现轻微、持久的粉红色红斑为宜)，个体化地、逐步地增减照射时间，以确定最佳照射剂量。

不良反应

常见副作用(发生率5%~10%)：主要表现为因紫外线过量照射导致的皮肤发红(红斑)、水疱。

发生率低于5%的副作用：包括皮炎、瘙痒、潮红、脱屑、肿胀、结痂等皮肤局部反应。

严重警告：已有报道指出，PUVA疗法可能与皮肤癌的发生相关。在治疗过程中需警惕皮肤癌变的潜在风险。

注意事项

1.清除未吸收药物

2.避光防护

3.致癌风险监控

4.合并症患者警示

特殊人群用药

【孕妇】仅在明确判断治疗获益大于潜在风险时，方可对孕妇或可能怀孕的女性使用。动物实验(大鼠)显示，口服给药后药物可透过胎盘屏障进入胎儿体内。

【哺乳期女性】应综合考虑治疗对母亲的获益以及母乳喂养对婴儿的益处，决定是否中断哺乳或停止用药。动物实验(大鼠)显示，口服给药后药物可经乳汁分泌。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。基于其潜在的光毒性及DNA结合特性，对于有生育计划的患者，建议在治疗前咨询医生，权衡利弊。

【儿童使用】尚未在儿童中开展充分的临床研究，无法确定其在儿童群体中的安全性和有效性。

【老年人使用】老年患者通常生理功能(如肝肾功能、皮肤屏障功能)有所下降，用药时应更加谨慎，严密监测治疗反应和不良反应，必要时调整照射剂量。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。但鉴于药物需经肾脏排泄(动物实验显示尿中排泄占比较大)，肾功能不全者可能导致药物清除减慢，体内蓄积，增加光毒性风险。使用时需评估肾功能状态。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。但甲氧沙林主要通过肝脏CYP450酶系(尤其是CYP1A1、1A2、2A6)代谢，肝功能不全者可能导致药物代谢能力下降，血药浓度异常升高，增加不良反应风险。使用时需监测肝功能。

禁忌症

以下患者严禁使用甲氧沙林软膏：

皮肤癌患者或有既往史者：使用甲氧沙林软膏可能增加皮肤癌恶化或复发的风险。

伴有光敏性疾病的患者：如卟啉病、红斑狼疮、色素性干皮病、多形性日光疹等。这些疾病本身即伴随光敏感，使用甲氧沙林软膏会显著增强光毒性反应，导致严重的皮肤损伤。

药物相互作用

1.已知可致光敏的药物

2.含呋喃香豆素的食物

3.经CYP2A6代谢的药物

药物过量

说明书中尚未明确。若过量涂药或紫外线过度照射，可能引发严重的急性光毒性反应，表现为严重的红斑、水肿、水疱甚至糜烂。一旦发生，应立即彻底清洗皮肤，停止紫外线照射，并采取相应的对症支持治疗，如使用糖皮质激素类药物控制炎症。

贮存方法

密封，置于阴凉、干燥处，避免儿童触及。

有效期

36个月

药代动力学

吸收：动物实验(大鼠、小鼠)显示，经皮吸收速度相对缓慢。涂药24小时后，大部分药物仍残留于给药部位皮肤。分布：动物全身放射自显影结果显示，除涂药部位外，仅在肝脏、消化道和膀胱中检测到低水平的放射性活性，提示药物主要局限于局部作用。代谢：体外人体肝微粒体研究表明，甲氧沙林主要通过细胞色素P450(CYP)酶系中的CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6进行代谢。排泄：大鼠经皮给药后，24小时内，约22.0% 的药物经尿液排泄，6.1% 经粪便排泄。表明药物及其代谢产物主要通过肾脏排出体外。