西洛他唑(Pletaal)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Pletaal、プレタールOD錠

通用名称

西洛他唑、Cilostazol

生产厂家

日本大冢

适应症

改善由慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。抑制脑梗塞(心源性脑栓塞除外)发病后的复发。

适应靶点

磷酸二酯酶3(PDE3)

主要成分

西洛他唑(Cilostazol)

剂型

片剂

规格

100mg*100片/盒

性状

西洛他唑100mg片为白色片剂，直径约9.0mm，厚度约3.8mm，重量约250mg，刻有识别代码“OG18”。

用法用量

通常成人给药剂量为西洛他唑每次100mg，每日两次，口服。可根据患者年龄及症状适当增减剂量。

服用方法指导：本制剂为口崩片，置于舌上可经唾液浸润崩解，因此可以无需用水服用。也可用水送服。请勿在卧床状态下不喝水服用。

若为PTP包装，必须指导患者将药片从PTP铝塑板中取出后再服用，以避免误吞整个铝塑板，其尖锐边缘可能刺入食管黏膜，甚至引发穿孔、纵隔炎等严重并发症。

不良反应

重大副作用包括：心血管系统方面可出现充血性心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛及室性心动过速；出血方面可发生颅内出血、消化道出血、眼底出血、肺出血及鼻出血，其中颅内出血早期可表现为头痛、恶心呕吐、意识障碍、偏瘫；消化系统可出现伴出血的胃、十二指肠溃疡；血液系统可见血小板减少、全血细胞减少及粒细胞缺乏；呼吸系统可发生间质性肺炎；肝胆系统可出现肝功能损害或黄疸；泌尿系统可发生急性肾损伤。

常见副作用包括头痛、心悸、心动过速、潮红、腹痛、恶心、呕吐及腹泻；此外尚可出现过敏反应及多系统功能异常。

注意事项

1.给药时机

2.合并用药与血压管理

3.心绞痛风险监测

4.心衰患者的特殊考量

5.临床使用信息

6.制剂操作

特殊人群用药

【孕妇】禁用。动物试验(大鼠)中观察到致畸性、胎仔体重降低及死亡增加。

【哺乳期女性】应权衡治疗的必要性与母乳喂养的益处，慎重决定是否继续哺乳或停药。动物试验(大鼠)显示药物可分泌至乳汁中。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未建立儿童人群的安全性和有效性数据。

【老年人使用】老年患者生理功能普遍下降，应酌情减量并密切观察。

【肾功能损害】可能使肾功能恶化。有报告显示，重度肾功能损害患者体内本药的活性代谢物浓度显著升高。需谨慎用药，尤其是重度肾功能损害患者(肌酐清除率5-25mL/min)。

【肝功能损害】重度肝功能损害患者可能导致西洛他唑血药浓度升高。重度肝损害患者需谨慎用药。轻中度肝损害患者药代动力学参数与健康成人差异无临床意义。

禁忌症

1.活动性出血患者

2.充血性心力衰竭患者

3.对本药任何成分有过敏史的患者

4.孕妇或可能怀孕的妇女

药物相互作用

1.抗凝/抗血小板/溶栓药

2.CYP3A4强抑制剂

3.CYP2C19抑制剂

药物过量

说明书中尚未明确。基于药理作用，药物过量可能导致严重头痛、心动过速、低血压或出血风险增加，应采取对症和支持治疗。

贮存方法

储藏在20-25℃，避光防潮。

有效期

36个月

药代动力学

吸收：口服吸收良好。与空腹给药相比，餐后给药的血药峰浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)分别增加约2.3倍和1.4倍，提示食物可显著增加其生物利用度。分布：西洛他唑的人血浆蛋白结合率超过95%。其主要活性代谢物的蛋白结合率亦较高。代谢：主要在肝脏经CYP3A4和CYP2C19酶系统代谢，生成具有药理活性的代谢物。排泄：口服给药后，约30%的剂量以代谢物形式在72小时内经尿液排出。