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Elinzanetant为神经激肽-1(NK1)和神经激肽-3(NK3)受体双重拮抗剂,适用于治疗因绝经引起的中度至重度血管舒缩症状(vasomotor symptoms,VMS),包括潮热及夜间出汗等症状。
对具有生殖潜力的女性,在开始治疗前必须排除妊娠。
治疗前应进行基线肝功能检测,包括ALT、AST、ALP及总胆红素与直接胆红素。
若ALT或AST≥正常上限(ULN)的2倍,或总胆红素≥ULN的2倍,不得启动治疗。
2.推荐用法用量
推荐剂量为120mg,每日1次,于睡前口服,相当于一次服用2粒60mg胶囊。可与食物同服或空腹服用。
胶囊应整粒吞服,不得掰开、压碎或咀嚼。若漏服睡前剂量,应于次日按原计划服用,不得在同一日内补服双倍剂量。
3.药物相互作用相关的剂量调整
与强效CYP3A4抑制剂或葡萄柚(汁)合用:避免联合使用。
与中度CYP3A4抑制剂合用:将剂量调整为60mg,每日1次,睡前服用。
中度CYP3A4抑制剂停用3–5个半衰期后,可恢复至120mg/日常规剂量。
与中度或强效CYP3A4诱导剂合用:避免联合使用。
中枢神经系统抑制:本品可能引起嗜睡等神经系统反应,用药期间出现症状者应避免驾驶或操作危险机械,直至症状完全消退。
肝功能异常:治疗前及治疗3个月需监测肝功能,若转氨酶显著升高或出现肝损伤症状,应立即停药并就医。
癫痫风险:有癫痫病史或癫痫发作阈值降低的患者应谨慎使用本品。
妊娠风险:具有生殖潜力的女性在治疗期间必须采取有效避孕措施,以避免潜在胎儿风险。
【孕妇】禁用。可能导致妊娠丢失或死胎。
【哺乳期女性】尚不清楚是否分泌入人乳;动物研究显示可经乳汁排泄,用药期间需权衡母婴风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性需治疗前排除妊娠,并在治疗期间及停药后2周内采取有效避孕措施。
【儿童使用】尚未建立安全性和有效性,不推荐使用。
【老年人使用】≥65岁人群临床数据有限,暂无明确剂量调整建议。
【肾功能损害】轻-重度肾功能损害无需调整剂量;终末期肾病患者不推荐使用。
【肝功能损害】轻度肝功能损害可使用;中度及重度肝功能损害患者不推荐使用。
强效或中度CYP3A4抑制剂:显著增加Elinzanetant暴露量,增加不良反应风险。
强效或中度CYP3A4诱导剂:显著降低Elinzanetant血药浓度,可能降低疗效。
Elinzanetant对其他药物的影响
Elinzanetant为弱CYP3A4抑制剂,可升高部分CYP3A4底物药物的暴露量。
对治疗窗狭窄的CYP3A4底物,联合使用需谨慎或避免。