依托考昔虽能有效缓解疼痛,但因其心血管和消化道风险,存在明确的禁用情形。
既往使用依托考昔或其辅料后出现过皮疹、荨麻疹、血管性水肿或过敏性休克者禁用。
(1)包括对阿司匹林或其他COX-2抑制剂过敏者。
(2)此类患者可能交叉过敏,诱发严重支气管痉挛或过敏反应。
当前患有胃、十二指肠溃疡,或存在消化道活动性出血者禁用,因药物可能加重黏膜损伤导致大出血或穿孔。
严重肝功能不全者禁用,因药物代谢受阻可能增加毒性蓄积风险。
严重肾功能不全者禁用,依托考昔可能进一步减少肾血流,加重肾损伤。
(1)包括中度至重度心力衰竭、心绞痛、心肌梗死病史、冠状动脉搭桥术后、外周动脉疾病及任何类型卒中(含短暂性脑缺血发作)。
(2)依托考昔可轻度增加血栓事件风险,已有病史者风险显著升高。
克罗恩病、溃疡性结肠炎等活动期患者禁用,可能诱发或加重肠道炎症和出血。
孕期全程禁用,尤其在孕晚期(可能致胎儿动脉导管早闭)。哺乳期服药期间应停止母乳喂养。
安全性和有效性未在该年龄段建立,禁止使用。
未经有效治疗的高血压患者禁用。
既往有溃疡或出血史者,复发风险增高,应谨慎使用并考虑联合胃黏膜保护剂。
严重呕吐、腹泻或摄水不足导致脱水者,肾损伤风险增加,需先纠正脱水再评估用药。
即使未达中度心衰,有心脏病史者也应谨慎,因其可能诱发体液潴留和心功能失代偿。
糖尿病、高胆固醇血症、吸烟者,心梗和卒中基线风险较高,使用依托考昔时需权衡。
依托考昔可能掩盖发热,延误感染诊断,故治疗感染期间需慎用并密切观察病情变化。
药物可能影响排卵和着床,不推荐计划怀孕的女性使用。
(1)轻度肝病患者每日剂量不超过60毫克;中度肝病患者每日不超过30毫克。
(2)严重肝病禁用。用药期间应定期复查肝酶。
(1)轻中度肾功能不全者可使用常规剂量,但需监测血肌酐、血钾及尿量。
(2)严重肾病禁用。同时使用利尿剂或ACEI类降压药者,肾损伤风险叠加,需格外谨慎。
(1)无需常规调整剂量,但老年患者常合并多种疾病和多重用药,心肾储备功能下降。
(2)医生应加强血压、肾功能及消化道症状的定期评估。
未满16岁者禁止使用。
(1)怀孕或备孕者禁用。
(2)哺乳期若必须用药,应暂停母乳喂养,直到停药后足够时间。
正在使用抗凝药(华法林)、免疫抑制剂(环孢素、他克莫司)、锂盐、地高辛或口服避孕药者,联用依托考昔可能改变上述药物血浓度或增强毒性,需加强监测。
适用于以下疾病及症状的对症治疗:
骨关节炎(OA):缓解骨关节炎相关的症状和体征。
急性痛风性关节炎:用于急性发作期的治疗。
急性疼痛:包括原发性痛经和牙科小手术相关的疼痛。
处方选择性COX-2抑制剂时,应基于对患者个体总体风险评估的结果。