美替拉酮(Metyrapone)是一种用于诊断肾上腺皮质功能不全的关键药物,自1961年首次在美国获批以来,已成为内分泌领域重要的诊断工具。
(1)、美替拉酮属于肾上腺皮质11β-羟化酶抑制剂,其化学名称为2-甲基-1,2-二-3-吡啶基-1-丙酮。
(2)、该药物通过抑制肾上腺皮质中的11β-羟化反应,显著降低皮质醇和皮质酮的生成。
(3)、这种抑制作用会解除皮质醇对垂体的负反馈调控,导致促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌增加。
(4)、在持续给药情况下,肾上腺将大量分泌皮质醇前体物质——11-脱氧皮质醇,其在血浆和尿液中的浓度变化成为评估HPA轴功能的重要生物标志物。
(1)、美替拉酮与相关检测方法联合使用,适用于成人和儿科患者的肾上腺皮质功能不全诊断。
(2)、在单剂量短试验中,通过测定服药后血浆11-脱氧皮质醇和ACTH水平,医生能够准确判断患者的HPA轴功能状态。
(3)、特别值得注意的是,该药物主要针对长期肾上腺功能评估,对短期(少于4周)用药患者的诊断价值有限。
(1)、美替拉酮以软胶囊形式供应,每粒胶囊含有250毫克美替拉酮活性成分。
(2)、胶囊呈白色至黄白色椭圆形不透明状,一侧用红色墨水印有“HRA”标识。
(1)、药物活性成分美替拉酮为白色至浅琥珀色细结晶粉末,具有特征性气味。
(2)、其在水中微溶,在甲醇和氯仿中易溶,分子量为226.27。
(3)、除活性成分外,胶囊还包含多种辅料:乙基香兰素、明胶、甘油、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、对甲氧基苯乙酮、纯化水、对羟基苯甲酸乙酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠、二氧化钛以及红色墨水成分。
(1)、美替拉酮必须在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温环境下储存,允许短暂暴露于15°C至30°C(59°F至86°F)的环境。
(2)、药物应始终保持于原装容器中,避免光照、高温和潮湿环境的影响。
(1)、密封保护:使用后需立即紧闭瓶盖,防止药物吸湿变质。
(2)、避光措施:胶囊的包衣设计具有光保护功能,应避免不必要的包装更换。
(3)、湿度监控:严禁存放于浴室、厨房等高湿度场所。
(4)、安全防护:必须置于儿童无法接触的区域,防止意外误服。