他克莫司胶囊(AstagrafXL)是一种钙调神经磷酸酶抑制剂类免疫抑制剂,用于肾移植患者预防器官排斥反应。为有助于药物疗效并降低不良反应风险,该药物在使用过程中需严格遵循个体化给药原则,结合患者具体情况进行剂量调整。
(1)、他克莫司胶囊必须整粒吞服,不可咀嚼、分割或压碎。
(2)、建议患者每天早晨固定时间空腹服用,即在餐前1小时或餐后2小时服用。
(3)、为避免药物相互作用,服用期间需避免食用葡萄柚、饮用葡萄柚汁或酒精饮料。
(4)、若错过服药时间,应在14小时内补服(例如原定8点服药,最晚不超过22点补服),超过14小时则跳过该剂量,于次日早晨正常服用,禁止双倍剂量服用。
(1)、漏服药物时需遵循"14小时原则"进行补救性服药。
(2)、需特别注意不同他克莫司剂型不可互换使用,变更剂型必须在医师监督下进行。
(1)、治疗期间需定期监测全血谷浓度:成人患者术后1个月目标浓度为7-15ng/mL,2-6个月为5-15ng/mL,6个月后维持在5-10ng/mL范围内。
(2)、建议在治疗初期、剂量调整后、联合使用CYP3A4诱导剂/抑制剂或大麻二酚时,至少在不同日期进行两次浓度检测。
(1)、非裔美国人患者通常需要更高剂量才能达到与白人患者相当的血药浓度。
(2)、严重肝功能障碍患者需降低起始剂量。
(3)、强CYP3A诱导剂可能降低他克莫司血药浓度增加排斥风险,强CYP3A抑制剂则可能升高血药浓度增加不良反应风险。
(1)、严重肝损伤患者需要降低起始剂量。
(2)、肾功能不全患者也需进行肾功能监测并根据指征减少剂量。
(1)、他克莫司可能对胎儿造成伤害,孕妇用药需权衡利弊。
(2)、哺乳期女性应谨慎考虑,因药物会经乳汁分泌。
4岁以上能整粒吞服胶囊的儿科患者可使用,4-15岁儿童患者的研究显示其药代动力学参数与成人相当。
建议从剂量范围的低值开始给药,需综合考虑老年患者常伴有的肝肾功能减退及合并用药情况。