维贝格龙(Vibegron)是一种选择性β3肾上腺素受体激动剂,2020年在美国首次获批用于治疗成人膀胱过度活动症(OAB)。作为新型OAB治疗药物,维贝格龙通过激活β3受体松弛逼尿肌来增加膀胱容量。
(1)、轻中度肾功能不全(eGFR15至<90mL/min/1.73m2)无需调整剂量。
(2)、严重肾功能不全(eGFR<15mL/min/1.73m2)或需要血液透析的患者不推荐使用。
(1)、轻中度肝功能不全(Child-PughA和B)无需调整剂量。
(2)、严重肝功能不全(Child-PughC)患者不推荐使用。
(1)、维贝格龙可能导致尿潴留,尤其对于存在膀胱出口梗阻或同时使用抗毒蕈碱类OAB治疗药物的患者风险更高。
(2)、用药期间需监测排尿困难、尿流减弱等症状,一旦发生尿潴留应停药。
(1)、地高辛:维贝格龙可使地高辛Cmax和AUC分别增加21%和11%,使用前及治疗期间需监测地高辛血药浓度。
(2)、CYP3A4抑制剂/诱导剂:酮康唑(强CYP3A4抑制剂)、地尔硫卓(中度CYP3A4抑制剂)和利福平(强CYP3A4诱导剂)对维贝格龙药代动力学无明显影响。
(1)、基线检查:全血细胞计数、肝肾功能、电解质。
(2)、排尿状况评估:了解排尿困难、尿流减弱等病史。
(3)、合并用药评估:特别关注地高辛使用情况。
(4)、过敏史评估:确认无维贝格龙或制剂成分过敏史。
(1)、排尿功能监测:定期评估排尿状况,关注尿潴留症状。
(2)、不良反应监测:重点关注头痛(4.0%)、尿路感染(6.6%)、鼻咽炎(2.8%)、腹泻(2.2%)、恶心(2.2%)和上呼吸道感染(2.0%)等常见不良反应。
(3)、实验室监测:定期复查肝肾功能,尤其对于存在肝肾功能不全的患者。
(1)、地高辛血药浓度监测:使用前测量基线浓度,治疗期间定期监测以调整地高辛剂量。
(2)、长期用药监测:扩展研究显示长期用药(52周)新增≥2%不良反应为尿路感染(6.6%)和支气管炎(2.9%)。