利奈唑胺通过抑制细菌核糖体50S亚基的功能，阻断蛋白质合成的起始阶段，发挥杀菌或抑菌作用。目前利奈唑胺已经在国内上市，本文就利奈唑胺的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.医院获得性肺炎(由甲氧西林敏感或耐药的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌引起)。

2.社区获得性肺炎(含并发菌血症，由肺炎链球菌或甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌引起)。

3.复杂性皮肤及皮肤结构感染(包括糖尿病足感染，不伴骨髓炎，由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌或无乳链球菌引起)。

4.非复杂性皮肤及皮肤结构感染(由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起)。

5.万古霉素耐药屎肠球菌感染(含并发菌血症)。

限制性说明：

1.不适用于革兰氏阴性菌感染。

2.超过28天使用的安全性和有效性尚未经临床试验验证。

利奈唑胺

(二)用法用量

1.推荐剂量

医院获得性肺炎

儿科患者(出生至11岁)：推荐剂量为10mg/kg，通过静脉注射或口服途径给药，每8小时一次。

成人和青少年(≥12岁)：推荐剂量为600mg，静脉注射或口服，每12小时一次。

疗程：治疗持续时间为10至14天。

社区获得性肺炎(含菌血症)

儿科患者：具体剂量尚未明确，需根据病原体类型及药敏结果调整治疗方案。

成人和青少年：剂量亦未明确，需结合临床微生物学证据制定个体化方案。

疗程：未明确具体天数，需依据病情进展和病原体清除情况动态评估。

复杂性皮肤及皮肤结构感染(包括糖尿病足感染，无合并骨髓炎)

儿科患者：剂量为10mg/kg，静脉注射或口服，每8小时一次。

成人和青少年：剂量为600mg，静脉注射或口服，每12小时一次。

疗程：治疗周期较长，推荐14至28天，需根据感染严重程度及临床反应调整。

万古霉素耐药屎肠球菌感染(含并发菌血症)

儿科患者：剂量为10mg/kg，静脉注射或口服，每8小时一次。

成人和青少年：剂量为600mg，静脉注射或口服，每12小时一次。

疗程：与复杂性皮肤感染相同，推荐14至28天。

非复杂性皮肤及皮肤结构感染

儿科患者：

<5岁：口服10mg/kg，每8小时一次。

5-11岁：口服10mg/kg，每12小时一次。

成人和青少年：

成人：口服400mg，每12小时一次。

青少年(≥12岁)：口服600mg，每12小时一次。

疗程：推荐10至14天，需根据病灶愈合情况调整。

特殊剂量调整：

早产儿(胎龄<34周，出生后<7天)：初始剂量为10mg/kg每12小时一次;若疗效不足，可调整为每8小时一次，并在出生7天后统一采用每8小时给药方案。

静脉与口服转换：无需调整剂量，两种给药途径的生物利用度等效。

2.静脉给药

注射剂型：单剂量即用型输液袋(200mg/100mL或600mg/300mL)，需30-120分钟内静脉输注完毕。

配伍禁忌：禁止与两性霉素B、氯丙嗪、地西泮、红霉素乳糖酸酯等药物Y型管混合输注。

输液管路冲洗：若与其他药物共用静脉通路，需使用相容溶液冲洗管路。

3.兼容性

相容的静脉注射液包括0.9%氯化钠注射液(USP)、5%葡萄糖注射液(USP)和乳酸林格氏注射液(USP)。

4.口服混悬液配制

每瓶加蒸馏水123mL分两次稀释，摇匀后形成100mg/5mL混悬液，室温储存，21天内使用。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

1.过敏：对利奈唑胺或任一成分过敏者禁用。

2.单胺氧化酶抑制剂(MAOI)：正在使用MAOI(如苯乙肼)或停用MAOI未满2周者禁用。

(五)副作用

1.常见不良反应(>5%)

腹泻、呕吐、头痛、恶心、贫血。

2.严重不良反应

骨髓抑制(贫血、白细胞减少、血小板减少)。

周围及视神经病变(长期使用>28天风险增加)。

5-羟色胺综合征(与抗抑郁药或阿片类药物联用)。

乳酸性酸中毒(伴恶心、呕吐、低碳酸氢盐)。

横纹肌溶解(肌痛、肌酸激酶升高)。

低血糖(糖尿病患者联用胰岛素或口服降糖药)。

3.上市后报告

过敏反应(包括Stevens-Johnson综合征)、惊厥、低钠血症。

(六)注意事项

1.骨髓抑制

接受利奈唑胺治疗的患者可能出现骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少)。对于已知预后的病例，停用利奈唑胺后，受影响的血液学参数会向治疗前水平回升。严重肾功能不全患者(无论是否接受透析)以及中重度肝功能不全患者中，血小板减少的报告更为常见。若患者出现骨髓抑制或病情加重，应考虑停用利奈唑胺。

2.周围神经和视神经病变

若患者出现视力损害症状，如视力改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损，建议立即进行眼科评估。所有接受利奈唑胺延长治疗(≥3个月)的患者，以及无论治疗时长、报告新视觉症状的患者，均应监测视觉功能。若发生周围神经或视神经病变，应权衡继续使用利奈唑胺的潜在风险。

3.血清素综合征

除非临床必要且对患者进行血清素综合征或神经阻滞剂恶性综合征样反应的密切监测，否则不应将利奈唑胺用于类癌综合征患者及正在服用以下药物的患者：5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、安非他酮、丁螺环酮、5-HT1受体激动剂(曲坦类)及阿片类药物(包括哌替啶)。若正在接受血清素能抗抑郁药或丁螺环酮治疗的患者亟需使用利奈唑胺，且无替代药物、利奈唑胺的潜在获益超过血清素综合征风险时，应立即停用血清素能药物，再给予利奈唑胺。需对患者监测2周(若曾服用氟西汀，则监测5周)，或直至最后一剂利奈唑胺后24小时，以时间较长者为准。同时应监测抗抑郁药停药症状。

4.导管相关血流感染研究中的死亡率不平衡

利奈唑胺未获批且不应用于治疗导管相关血流感染或导管部位感染。利奈唑胺对革兰阴性菌无临床活性，不应用于治疗革兰阴性菌感染。若证实或怀疑合并革兰阴性菌感染，必须立即启动针对性治疗。

5.艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)

几乎所有抗菌药物(包括利奈唑胺)的使用均有CDAD报告，严重程度可从轻度腹泻到致命性结肠炎。抗菌药物治疗会改变结肠正常菌群，导致艰难梭菌过度生长，其产生的毒素A和B可引发CDAD。产毒菌株感染可能导致更高的发病率和死亡率，且可能对抗菌治疗耐药，需行结肠切除术。所有使用抗菌药物后出现腹泻的患者，均应考虑CDAD可能。由于CDAD可在抗菌药物使用后2个月以上发生，需详细询问病史。若怀疑或确认CDAD，可能需停用非针对艰难梭菌的抗菌药物，并根据临床指征进行液体和电解质管理、补充蛋白质、抗艰难梭菌治疗及外科评估。

6.潜在的血压升高相互作用

除非对患者进行血压升高监测，否则不应将利奈唑胺用于未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、甲状腺毒症患者，及正在服用以下药物的患者：直接和间接作用的拟交感神经药(如伪麻黄碱)、血管加压药(如肾上腺素、去甲肾上腺素)、多巴胺能药物(如多巴胺、多巴酚丁胺)。

7.乳酸性酸中毒

使用利奈唑胺时有乳酸性酸中毒报告，患者多出现反复恶心、呕吐。若患者在接受利奈唑胺治疗时出现反复恶心或呕吐、无法解释的酸中毒或碳酸氢盐水平降低，应立即进行医学评估。

8.惊厥

接受利奈唑胺治疗的患者中有惊厥报告，部分病例存在癫痫病史或惊厥风险因素。对有癫痫病史或惊厥风险的患者，需谨慎使用利奈唑胺并密切监测。

9.横纹肌溶解

使用利奈唑胺时有横纹肌溶解报告。若观察到横纹肌溶解的症状或体征(如肌肉疼痛、触痛或无力、深色尿或肌酸磷酸激酶升高)，应停用利奈唑胺并启动适当治疗。

10.低血糖

糖尿病患者使用利奈唑胺时，需警惕潜在的低血糖反应。若发生低血糖，可能需要减少胰岛素或口服降糖药的剂量，或停用口服降糖药、胰岛素或利奈唑胺。

11.低钠血症和/或抗利尿激素分泌不当综合征(SIADH)

对老年患者、服用利尿剂的患者及其他有低钠血症和/或SIADH风险的患者，在使用利奈唑胺期间应定期监测血清钠水平。若出现相关症状，应停用利奈唑胺并采取适当的支持措施。

12.苯丙酮尿症患者的风险

对PKU患者开具利奈唑胺口服混悬液处方前，需考虑所有来源(包括该药物)的苯丙氨酸每日总摄入量。其他利奈唑胺剂型不含苯丙氨酸。

13.耐药菌的产生

在无明确或强烈怀疑细菌感染证据，或无预防指征时，开具利奈唑胺处方，会增加耐药菌产生的风险。

(七)治疗效果

利奈唑胺在关键临床试验中证实对革兰氏阳性菌感染(包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、万古霉素耐药肠球菌)具有临床疗效，尤其在复杂性皮肤感染、医院获得性肺炎等适应症中疗效与对照药物相当。

(八)药物相互作用

1.单胺氧化酶抑制剂

利奈唑胺为可逆性非选择性MAOI，禁止与MAOI联用。

2.肾上腺素能及5-羟色胺能药物

拟交感神经药(如伪麻黄碱)：可能增强升压反应，需减少初始剂量。

5-羟色胺能药物(如SSRI)：增加5-羟色胺综合征风险。

3.其他相互作用

利福平：可能降低利奈唑胺暴露量(Cmax↓21%，AUC↓32%)。

CYP450酶：利奈唑胺不显著影响CYP1A2、2C9、2D6等酶活性。

(九)储存条件

注射剂：避光，25℃保存，避免冷冻。

片剂/混悬液：密封保存，混悬液配制后21天内使用。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。