利奈唑胺是治疗耐药革兰氏阳性菌感染的重要武器，尤其适用于MRSA、VRE等“超级细菌”感染。其优势在于口服生物利用度高、组织穿透性强，但需严格掌握适应症，并注意药物副作用。

(一)适应症

1.医院获得性肺炎(由甲氧西林敏感或耐药的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌引起)。

2.社区获得性肺炎(含并发菌血症，由肺炎链球菌或甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌引起)。

3.复杂性皮肤及皮肤结构感染(包括糖尿病足感染，不伴骨髓炎，由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌或无乳链球菌引起)。

4.非复杂性皮肤及皮肤结构感染(由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起)。

5.万古霉素耐药屎肠球菌感染(含并发菌血症)。

限制性说明：

1.不适用于革兰氏阴性菌感染。

2.超过28天使用的安全性和有效性尚未经临床试验验证。

(二)推荐剂量

1.医院获得性肺炎

儿科患者(出生至11岁)：推荐剂量为10mg/kg，通过静脉注射或口服途径给药，每8小时一次。

成人和青少年(≥12岁)：推荐剂量为600mg，静脉注射或口服，每12小时一次。

疗程：治疗持续时间为10至14天。

2.社区获得性肺炎(含菌血症)

儿科患者：具体剂量尚未明确，需根据病原体类型及药敏结果调整治疗方案。

成人和青少年：剂量亦未明确，需结合临床微生物学证据制定个体化方案。

疗程：未明确具体天数，需依据病情进展和病原体清除情况动态评估。

3.复杂性皮肤及皮肤结构感染(包括糖尿病足感染，无合并骨髓炎)

儿科患者：剂量为10mg/kg，静脉注射或口服，每8小时一次。

成人和青少年：剂量为600mg，静脉注射或口服，每12小时一次。

疗程：治疗周期较长，推荐14至28天，需根据感染严重程度及临床反应调整。

4.万古霉素耐药屎肠球菌感染(含并发菌血症)

儿科患者：剂量为10mg/kg，静脉注射或口服，每8小时一次。

成人和青少年：剂量为600mg，静脉注射或口服，每12小时一次。

疗程：与复杂性皮肤感染相同，推荐14至28天。

5.非复杂性皮肤及皮肤结构感染

儿科患者：

<5岁：口服10mg/kg，每8小时一次。

5-11岁：口服10mg/kg，每12小时一次。

成人和青少年：

成人：口服400mg，每12小时一次。

青少年(≥12岁)：口服600mg，每12小时一次。

疗程：推荐10至14天，需根据病灶愈合情况调整。

特殊剂量调整：

早产儿(胎龄<34周，出生后<7天)：初始剂量为10mg/kg每12小时一次;若疗效不足，可调整为每8小时一次，并在出生7天后统一采用每8小时给药方案。

静脉与口服转换：无需调整剂量，两种给药途径的生物利用度等效。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

1.过敏：对利奈唑胺或任一成分过敏者禁用。

2.单胺氧化酶抑制剂(MAOI)：正在使用MAOI(如苯乙肼)或停用MAOI未满2周者禁用。

(五)副作用

1.常见不良反应(>5%)

腹泻、呕吐、头痛、恶心、贫血。

2.严重不良反应

骨髓抑制(贫血、白细胞减少、血小板减少)。

周围及视神经病变(长期使用>28天风险增加)。

5-羟色胺综合征(与抗抑郁药或阿片类药物联用)。

乳酸性酸中毒(伴恶心、呕吐、低碳酸氢盐)。

横纹肌溶解(肌痛、肌酸激酶升高)。

低血糖(糖尿病患者联用胰岛素或口服降糖药)。

3.上市后报告

过敏反应(包括Stevens-Johnson综合征)、惊厥、低钠血症。

(六)注意事项

1.骨髓抑制

2.周围神经和视神经病变

3.血清素综合征

4.导管相关血流感染研究中的死亡率不平衡

5.艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)

6.潜在的血压升高相互作用

7.乳酸性酸中毒

8.惊厥

9.横纹肌溶解

10.低血糖

11.低钠血症和/或抗利尿激素分泌不当综合征(SIADH)

12.苯丙酮尿症患者的风险

13.耐药菌的产生

(七)药物相互作用

1.单胺氧化酶抑制剂

利奈唑胺为可逆性非选择性MAOI，禁止与MAOI联用。

2.肾上腺素能及5-羟色胺能药物

拟交感神经药(如伪麻黄碱)：可能增强升压反应，需减少初始剂量。

5-羟色胺能药物(如SSRI)：增加5-羟色胺综合征风险。

3.其他相互作用

利福平：可能降低利奈唑胺暴露量(Cmax↓21%，AUC↓32%)。

CYP450酶：利奈唑胺不显著影响CYP1A2、2C9、2D6等酶活性。

(八)储存条件

注射剂：避光，25℃保存，避免冷冻。

片剂/混悬液：密封保存，混悬液配制后21天内使用。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。