氨氯地平是由辉瑞制药公司研发的长效钙通道阻滞剂,已在全球多国及国内上市,并纳入国家医保目录,提高了患者用药可及性。它主要治疗高血压和心绞痛,通过选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞,扩张外周动脉,降低外周血管阻力,降低血压;减轻心脏后负荷,降低心肌耗氧量,改善心绞痛症状。其长效作用机制(半衰期约30-50小时)确保24小时平稳降压,提高患者依从性。
用于成人及6岁以上儿童高血压的治疗,可单独使用或与其他降压药物联用。
慢性稳定性心绞痛:适用于症状性治疗,可单用或与其他抗心绞痛药物联用。
血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal或变异型心绞痛):用于确诊或疑似患者的治疗,可单用或联用其他药物。
高血压患者的初始剂量:5mg,每日一次口服。
最大剂量:10mg,每日一次。
特殊人群(如体弱、老年或肝功能不全患者):初始剂量可为2.5mg,每日一次。
心绞痛(慢性稳定性或血管痉挛性):
推荐剂量:5-10mg,每日一次。
老年或肝功能不全患者:建议起始剂量为5mg。
高血压:有效剂量为2.5-5mg,每日一次;超过5mg的安全性尚未研究。
将药片置于舌面,待其崩解后随唾液吞服,无需饮水;必要时可饮水辅助。
根据个体反应逐步调整剂量,通常每7-14天调整一次;若临床需要,可加速调整并密切监测。
成人高血压及心绞痛患者。
6岁以上儿童高血压患者(需医生评估)。
对氨氯地平或其他成分过敏者禁用。
剂量相关性(发生率随剂量增加):
水肿(10.8%于10mg组)、头晕(3.4%)、潮红(2.6%)、心悸(4.5%)。
非剂量相关性(发生率>1%):
头痛(7.8%)、疲劳(2.8%)、恶心(1.9%)、腹痛(1.6%)、嗜睡(1.4%)。
女性更易出现水肿(14.6%vs.男性5.6%)、潮红(4.5%vs.1.5%)、心悸(3.3%vs.1.4%)。
心血管:低血压、心动过速、血管炎。
皮肤:血管性水肿、多形性红斑。
肝酶升高、黄疸(需住院治疗)。
加重心绞痛或心肌梗死:罕见情况下,严重冠脉疾病患者可能在起始治疗或剂量增加时出现症状恶化。
低血压:外周血管扩张可能导致急性低血压,重度主动脉狭窄患者需谨慎。
钙通道阻滞剂需慎用,但临床研究显示氨氯地平(5-10mg)在NYHAII-IV级患者中未显著加重心衰。
氨氯地平经肝脏代谢,严重肝功能损害者半衰期延长(56小时),需降低初始剂量。
氨氯地平无β受体阻滞作用,不能预防β受体阻滞剂骤停风险,需逐步减量。
目前无已知干扰。
氨氯地平通过选择性抑制钙离子内流,扩张外周动脉,降低血压并减少心肌氧耗。其长效作用可维持24小时血压控制,对稳定性心绞痛和血管痉挛性心绞痛均有效,且耐受性良好。
西咪替丁:无药代动力学影响。
葡萄柚汁:240mL与10mg联用无显著影响。
抗酸剂(如镁铝合剂):无相互作用。
西地那非独立降压效应叠加,需监测血压。
阿托伐他汀:稳态药代参数无显著改变。
地高辛:血药浓度及肾清除率无变化。
乙醇:药代动力学无影响。
华法林:凝血酶原时间无改变。
避光保存于20-25°C(允许短时15-30°C),保持干燥。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2007年9月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022026