蓝蝌蚪(Vegaforce)的说明书

蓝蝌蚪的主要成分包括西地那非(万艾可)和达泊西汀(必利劲)。西地那非是一种能够有效促进阴茎勃起的药物，而达泊西汀则具有延时效果，能够延长性生活时间。这两种成分的结合，使得蓝蝌蚪在改善男性性功能方面表现出色。（目前蓝蝌蚪已经在国内上市，本文就蓝蝌蚪的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

蓝蝌蚪适用于治疗勃起功能障碍。

蓝蝌蚪

(二)用法用量

1.剂量信息

对于大多数患者，推荐剂量为50mg，根据需要在性行为前约1小时服用。然而，蓝蝌蚪可以在性行为前30分钟到4小时服用。建议最大给药频率为每天一次。

根据有效性和耐受性，剂量可增加至最大推荐剂量100mg或减少至25mg。

2.与食物一起使用

蓝蝌蚪可以和食物一起服用，也可以不和食物一起服用。

3.特定情况下的剂量调整

研究显示，蓝蝌蚪可增强硝酸盐类药物的降压作用，因此，禁止使用任何形式的一氧化氮供体(如有机硝酸盐或有机亚硝酸盐)的患者服用蓝蝌蚪。

当蓝蝌蚪与α受体阻滞剂合用时，患者应在开始蓝蝌蚪治疗前应稳定α受体阻滞剂治疗，蓝蝌蚪起始剂量应为25mg。

4.药物相互作用引起的剂量调整

(1)利托那韦

利托那韦治疗的患者在性行为前推荐剂量为25mg,48小时内推荐最大剂量为25mg，因为同时给药会使蓝蝌蚪的血药浓度增加11倍。

(2)CYP3A4抑制剂

对于接受强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑或沙奎那韦)或红霉素治疗的患者，起始剂量为25mg。临床数据显示，与沙奎那韦或红霉素合用可使蓝蝌蚪的血浆水平增加约3倍。

5.特殊人群的剂量调整

考虑在>65岁的患者、肝功能损害患者(如肝硬化)和严重肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/分钟)，考虑起始剂量为25mg，因为在这些患者中使用蓝蝌蚪会导致更高的蓝蝌蚪血浆浓度。

(三)适用人群

成年男性。

(四)禁忌症

1.硝酸盐

与已知的对一氧化氮/cGMP途径的已知作用一致，蓝蝌蚪被证明能增强硝酸盐类药物的降压作用，因此，禁止定期或间歇性使用任何形式的有机硝酸盐或有机亚硝酸盐等一氧化氮供体的患者服用蓝蝌蚪。

在患者服用蓝蝌蚪后，不知道何时可以安全服用硝酸盐(如有必要)。

尽管蓝蝌蚪在给药后24小时的血浆水平远低于峰值浓度，但尚不清楚在这个时间是否可以安全地合用硝酸酯类药物。

2.过敏反应

蓝蝌蚪禁用于已知对蓝蝌蚪过敏的患者，蓝蝌蚪包含在蓝蝌蚪和REVATIO或片剂的任何成分中，过敏反应有过报道，包括皮疹和荨麻疹。

3.伴随的鸟苷酸环化酶(GC)刺激剂

正在使用GC刺激剂(如riociguat)的患者不要使用蓝蝌蚪。PDE5抑制剂，包括蓝蝌蚪，可能增强GC刺激剂的降压作用。

(五)副作用

最常见的不良反应(>2%)包括头痛、脸红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹。

(六)注意事项

1.心血管

患有心血管疾病的患者进行性活动可能会增加心脏风险。因此，包括蓝蝌蚪在内的勃起功能障碍治疗方法，不应普遍用于因潜在心血管疾病而不宜进行性活动的男性。勃起功能障碍的评估应包括确定潜在的潜在原因，并在完整的医学评估后确定适当的治疗方法。

蓝蝌蚪具有全身血管扩张特性，可导致健康志愿者仰卧位血压短暂下降(平均最大降幅为8.4/5.5mmHg)。虽然这通常被认为对大多数患者没有什么影响，但是在开蓝蝌蚪之前，医生应仔细考虑潜在心血管疾病患者是否会受到这种血管舒张作用的不利影响，尤其是在与性活动结合时。

患有以下对血管扩张剂(包括蓝蝌蚪)特别敏感的潜在疾病的患者慎用：左心室流出道梗阻(如主动脉瓣狭窄、特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄)和血压自主控制严重受损的患者。

没有关于蓝蝌蚪在以下人群中的安全性或有效性的对照临床数据。如果开了处方，应该谨慎使用。

(1)在过去6个月内患有心肌梗塞、中风或危及生命的心律失常的患者。

(2)静息性低血压(血压<90>170/110mmHg)患者。

(3)心力衰竭或冠状动脉疾病导致不稳定型心绞痛的患者。

(七)治疗效果

1.试验设计

这是一项在4周的无治疗期、基线期、随访期和双盲、安慰剂对照试验，关于达到足以进行性交的勃起的能力和插入后维持勃起的问题，得到了明确的回答。

2.试验结果的设定

来自对照临床研究的疗效结果5个固定剂量、剂量-反应研究持续时间超过1个月的汇总结果进行评估。

3.试验结果

根据基线功能显示出反应。所有剂量的结果已汇总，但评分显示50和100mg剂量比25mg剂量的改善更大。在大多数患者接受100mg剂量的滴定研究中，也显示出类似的结果。无论基线功能水平如何，服用蓝蝌蚪的患者的后续功能优于服用安慰剂的患者。与此同时，在基线时受损程度较轻的患者中，治疗后的功能更好。

(七)药物相互作用

1.硝酸盐

禁止服用含有一氧化氮供体(如有机硝酸盐或有机亚硝酸盐)的蓝蝌蚪。与已知的对一氧化氮/cGMP途径的已知作用一致，蓝蝌蚪被证明可以增强硝酸盐的降压作用。

2.a受体阻滞剂

由于潜在的附加降压作用，a-受体阻滞剂与蓝蝌蚪合用时应谨慎。当蓝蝌蚪与a-受体阻滞剂合用时，患者应在开始蓝蝌蚪治疗前稳定接受a-受体阻剂治疗，蓝蝌蚪应以最低剂量开始。

3.氨氯地平

当100mg蓝蝌蚪与氨氣地平(5mg或10mg)同时用于高血压患者时，仰卧位血压平均额外降低8mmHg收缩压和7mmHg舒张压。

4.利托那韦和其他CYP3A4抑制剂

CYP3A4强抑制剂利托那韦的联合用药大大增加了蓝蝌蚪的全身暴露量(AUC增加11倍)。因此，建议在48小时内不要超过25mg蓝蝌蚪的最大单次剂量。

与中度CYP3A4抑制剂红霉素合用导致蓝蝌蚪Cmax和AUC分别增加160%和182%。与CYP3A4强抑制剂沙奎那韦合用导致蓝蝌蚪Cmax和AUC分别增加140%和210%。更强的CYP3A4抑制剂如酮康唑或伊曲康唑的效果可能比沙奎那韦更好。服用红霉素或CYP3A4强抑制剂(如沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑)的患者应考虑起始剂量为25mg的蓝蝌蚪。

5.酒精

在一项药物相互作用研究中，蓝蝌蚪50mg与酒精0.5g/kg一起给药时的平均最大血液酒精浓度为0.08%，蓝蝌蚪不会增强健康志愿者体内酒精的降压作用。

(八)储存条件

25°C(77°F)储存。偏差允许在15-30°C(59-86°F)。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。