乙酰唑胺(DIAMOX)用于治疗各种类型的青光眼，通过调节眼部压力，帮助患者恢复视力健康，乙酰唑胺也在预防或改善在逐渐上升的过程中出现的急性高原病相关症状等方面也发挥着重要作用。目前乙酰唑胺(DIAMOX)已经在国内上市，本文就该药的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
(一)适应症
1.乙酰唑胺(DIAMOX)用于辅助治疗：慢性单纯性(开角型)青光眼、继发性青光眼和急性闭角型青光眼的术前治疗，在这种情况下需要延迟手术以降低眼压。
2.乙酰唑胺还适用于预防或改善在逐渐上升的过程中出现的急性高原病相关症状。
乙酰唑胺(DIAMOX)
(二)用法用量
1.青光眼
乙酰唑胺治疗青光眼的推荐剂量为每日两次，每次1粒(500mg)。通常早上服用1粒，晚上服用1粒，可能需要调整剂量，但通常情况下，服用超过2粒(1g)的剂量不会产生药效增强的效果。调整剂量时应注意个人症状和眼内压，建议所有情况都由医生持续监督。
在一天两次服用乙酰唑胺无法获得足够的控制效果的异常情况下，可以通过乙酰唑胺(片剂或肠道外注射)来达到所需的控制效果。片剂或肠道外用药应按照推荐的更频繁的剂量使用，如每4小时250mg，或初始剂量为500mg，随后每4小时250mg或125mg，具体剂量视情况而定。
2.急性高原病
乙酰唑胺治疗急性高原病的推荐剂量为每日500mg至1000mg，根据情况分次服用片剂或缓释胶囊。在快速升高的情况下，例如在救援或军事行动中，建议使用较高剂量水平，如1000mg。最好在登山前24至48小时开始给药，并在高海拔地区持续给药48小时，或根据需要延长用药时间以控制症状。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。
(四)禁忌症
1.对乙酰唑胺或配方中的任何辅料过敏的患者禁用。乙酰唑胺是磺酰胺衍生物，乙酰唑胺、磺酰胺和其他磺酰胺衍生物之间可能存在交叉敏感性。
2.在钠和/或钾血清水平降低的情况下，在明显的肾脏和肝脏疾病或功能障碍的情况下，在肾上腺功能衰竭和高氯性酸中毒的情况下，禁用乙酰唑胺治疗。
3.肝硬化患者禁用本品，用药有发生肝性脑病的风险。
4.慢性非充血性闭角型青光眼患者禁止长期服用乙酰唑胺，因为它可能使房角发生器质性闭合，而恶化的青光眼被降低的眼压掩盖。
(五)副作用
1.全身反应：头痛、不适、疲劳、发热、注射部位疼痛、潮红、儿童生长迟缓、弛缓性麻痹、过敏反应。
2.消化系统反应：胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻。
3.血液/淋巴系统反应：血液病，如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、白细胞减少症、血小板减少性紫癜、黑便。
4.肝胆疾病：肝功能异常、胆汁淤积性黄疸、肝功能不全、暴发性肝坏死。
5.代谢/营养方面：代谢性酸中毒、电解质失衡，包括低钾血症、低钠血症、长期苯妥英治疗引起的骨软化症、食欲不振、味觉改变、高血糖/低血糖。
6.神经系统反应：嗜睡、感觉异常(包括四肢和面部麻木和刺痛)、抑郁、兴奋、共济失调、意识模糊、抽搐、头晕。
7.皮肤问题：过敏性皮肤反应包括荨麻疹、光敏性、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症。
8.泌尿生殖系统反应：结晶尿、长期治疗肾结石风险增加、血尿、糖尿、肾衰竭、多尿。
9.特殊感官：听力障碍、耳鸣、短暂性近视。短暂性近视是睫状体向前移动导致角度变窄的结果。
(六)注意事项
1.一般注意事项
增加乙酰唑胺的剂量不会增加利尿作用，反而会增加嗜睡和/或麻痹的发生率，增加剂量通常会导致利尿作用减弱。但在某些情况下，为了确保完全难治性衰竭患者的利尿效果，使用其他利尿剂的同时也会给予非常大的剂量。
2.患者资讯
(1)所有磺胺衍生物都可能发生常见的不良反应：过敏反应、发热、皮疹(包括多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解)、结晶尿、肾结石、骨髓抑制、血小板减少性紫癜、溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和粒细胞缺乏症。早期发现此类反应应谨慎，应停药并进行适当治疗。
(2)对于肺泡通气可能受损的肺阻塞或肺气肿患者，应慎用可能沉淀或加重酸中毒的乙酰唑胺。为了避免急性高山病，最好循序渐进地攀登。如果需要快速上升并使用乙酰唑胺时发生严重的高原反应，即高原肺水肿(HAPE)或高原脑水肿，并不排除迅速下降的需要。
(3)建议同时服用大剂量阿司匹林和乙酰唑胺的患者谨慎使用，因为已有厌食症、呼吸急促、嗜睡、代谢性酸中毒、昏迷和死亡的报道。
(4)接受乙酰唑胺治疗的患者血糖有升高和降低的情况，糖耐量受损或糖尿病患者应考虑到这一点。
(5)乙酰唑胺治疗时可能导致电解质失衡，包括低钠血症和低钾血症以及代谢性酸中毒。建议患者治疗期间定期监测血清电解质。
(6)患有与电解质和酸碱失衡相关或易患电解质和酸碱失衡的疾病的患者，如肾功能受损患者、糖尿病患者和肺泡通气受损患者，乙酰唑胺的一些不良反应，如嗜睡、疲劳和近视，可能损害驾驶和操作机械的能力。
3.实验室测试
为了监测所有磺胺类药物常见的血液学反应，建议在开始使用乙酰唑胺治疗前和治疗期间定期获取患者的基线全血细胞计数(CBC)和血小板计数。如果发生重大变化，应尽早停药并接受适当的治疗，建议患者定期监测血清电解质。
(七)治疗效果
乙酰唑胺治疗急性失代偿性心力衰竭的肾功能和减充血：ADVOR试验
1.试验设计
在ADVOR试验中，乙酰唑胺改善了急性失代偿性心力衰竭(ADHF)的充血缓解。乙酰唑胺的有益作用在整个肾功能范围内是否一致仍不清楚。这是对ADVOR试验的预先指定分析，该试验将519名ADHF患者随机分配至静脉注射乙酰唑胺或匹配的安慰剂以及静脉袢利尿剂治疗组。根据基线肾功能评估减充血、利尿、排尿钠和临床结果的主要终点。评估治疗组之间肾功能的变化。
2.试验结果的设定
入院时，中位估计肾小球滤过率(eGFR)为40(30-52)mL/min/1.73m²。乙酰唑胺持续增加整个eGFR范围内充血缓解的可能性(P交互作用=.977)。总体而言，乙酰唑胺的尿钠排泄和利尿作用较高，对于低eGFR患者的治疗效果较高(P交互作用<.007)。治疗期间乙酰唑胺与肾功能恶化(WRF;肌酐升高≥0.3mg/dL)的发生率较高相关(40.5%vs.18.9%;P<.001)，但3次治疗后肌酐无差异。这与较高的心力衰竭住院率和死亡率无关(P交互=.467)。
3.试验结果
乙酰唑胺与整个肾功能范围内的较高的解充血成功率相关，并且对于eGFR较低的患者的钠尿和利尿作用更显着。虽然乙酰唑胺更容易发生WRF，但这与不良临床结果无关。
(八)药物相互作用
1.阿司匹林
建议同时服用高剂量阿司匹林和乙酰唑胺的患者慎用，因为已有厌食、呼吸急促、嗜睡、代谢性酸中毒、昏迷和死亡的报告。
2.苯妥英
乙酰唑胺通过增加苯妥英的血清水平来改变苯妥英的代谢。这可能会增加或提高某些接受长期苯妥英治疗的患者骨软化症的发生率。建议接受长期伴随治疗的患者慎用。
3.扑米酮
通过减少扑米酮的胃肠道吸收，乙酰唑胺可能会降低扑米酮及其代谢物的血清浓度，从而可能降低抗惊厥作用。接受扑米酮治疗的患者在开始、停止或改变乙酰唑胺剂量时应谨慎。
4.碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺与其他碳酸酐酶抑制剂可能存在叠加效应，不建议同时使用。
5.叶酸拮抗剂
乙酰唑胺可能会增加其他叶酸拮抗剂的作用。
6.苯丙胺
乙酰唑胺可能会减少苯丙胺的尿排泄，并可能增强其作用的强度和持续时间。
7.奎尼丁
乙酰唑胺可能会减少奎尼丁的尿排泄并可能增强其作用。
8.乌洛托品
乙酰唑胺可阻止乌洛托品的排尿杀菌作用，乙酰唑胺增加锂排泄，锂可能减少。
9.碳酸氢钠
乙酰唑胺和碳酸氢钠同时使用会增加肾结石形成的风险。
10.环孢菌素
乙酰唑胺可能会升高环孢菌素水平。
(九)储存条件
储存在20至25°C的温度下。
【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。
