替莫唑胺(TEMODAR)，作为一种重要的口服化疗药物，已经广泛应用于临床，成为治疗多种恶性肿瘤的关键药物之一。其独特的作用机制使得它在胶质瘤等中枢神经系统肿瘤的治疗中，展现出了显著的效果。

(一)适应症

1.新诊断的胶质母细胞瘤

替莫唑胺适用于治疗成人新诊断的胶质母细胞瘤，同时进行放射治疗，然后作为维持治疗。

2.间变性星形细胞瘤

替莫唑胺适用于：

•成人新诊断间变性星形细胞瘤的辅助治疗;

•成人难治性间变性星形细胞瘤的治疗。

替莫唑胺

(二)推荐剂量

1..新诊断的胶质母细胞瘤的推荐剂量

在与局部放疗的同时使用阶段，每天口服或静脉注射替莫唑胺一次，连续42至49天，然后在维持使用阶段，在每个28天周期的第1至5天每天注射一次，持续6个周期。

在同时使用期间提供肺孢子虫肺炎(PCP)预防，并在出现淋巴细胞减少症的患者中继续使用，直到症状缓解至1级或以下。

(1)联合治疗使用阶段：

替莫唑胺的推荐剂量为75mg/m²，口服或静脉注射，每日一次，持续42至49天，结合局灶性放疗。局部放射治疗包括肿瘤床或切除部位，边缘为2至3厘米。

(2)单剂维持使用阶段：

从伴随使用阶段完成后4周开始，在每个28天周期的第1至5天每天口服或静脉注射一次替莫唑胺，持续6个周期。替莫唑胺在维持使用阶段的推荐剂量为：

周期1：第1至5天每天150mg/m²

第2至6个周期：如果不需要中断或中断剂量，则在第2个周期开始前的第1至5天，可增加至每天200mg/m²。如果在第2周期开始时剂量没有增加，则不要增加第3至第6周期的剂量。

在第22天，然后每周进行一次完整的血液计数，直到ANC高于1.5x10⁹/L，血小板计数高于100x10⁹/L。在ANC和血小板计数超过这些水平之前，不要开始下一个循环。

如果不服用替莫唑胺，则将下一个周期的剂量每天减少50mg/m²。对于不能耐受每天100mg/m²剂量的患者，永久停用替莫唑胺。

2.非典型星形细胞瘤的推荐剂量和剂量调整

(1)新诊断的间变性星形细胞瘤的辅助治疗

从放疗结束后4周开始，在28天周期的第1天至第5天口服替莫唑胺，单次给药12个周期。替莫唑胺的推荐剂量为：

•周期1：第1至5天每天150mg/m²。

•周期2至12：如果患者在周期1中没有或毒性较小，则在第1至5天每天200mg/m²。如果在第2周期开始时剂量没有增加，则在第3至第6周期期间不要增加剂量。

(2)难治性非典型星形细胞瘤

替莫唑胺的推荐初始剂量为150mg/m²，在每个28天周期的第1至5天每天一次。

(三)适用人群

成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用。

(四)禁忌

对下列药物有严重过敏反应史的患者禁用替莫唑胺：

1.对替莫唑胺中的任何其他成分过敏

2.对达卡巴嗪过敏，因为替莫唑胺和达卡巴嗪都代谢为相同的活性代谢产物5-(3-甲基三氮烯-1-基)-咪唑-4-甲酰胺

对替莫唑胺的反应包括过敏性休克。

(五)副作用

1.最常见的不良反应(≥20%)是：脱发、疲劳、恶心、呕吐、头痛、便秘、厌食和抽搐。

2.间变性星形细胞瘤患者最常见的3至4级血液学实验室异常(≥10%)为：淋巴细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少和白细胞减少。

(六)注意事项

1.骨髓抑制

2.肝毒性

3.肺孢子虫肺炎

4.继发性恶性肿瘤

5.胚胎-胎儿毒性

6.接触已打开的胶囊

(七)药物相互作用

说明书中未明确写明替莫唑胺的药物相互作用。

(八)储存条件

100mg：不透明白色胶囊体，粉红色胶囊盖。胶囊帽上印有"替莫唑胺"字样。

将替莫唑胺胶囊储存在25°C温度下;允许偏差至15°C至30°C。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。