卡麦角林是一种麦角衍生物,具有DA(多巴胺)受体激动作用。它的特点在于其强力、长效以及具有选择性,与D2受体有高度的亲和力。卡麦角林主要用于治疗与高泌乳素血症有关的紊乱,通过刺激DA受体,可以抑制泌乳素达到2周的效果。卡麦角林目前未在国内上市,给患者带来了购买困难。本文就卡麦角林的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
适用于治疗特发性或由垂体腺瘤引起的高催乳素血症。
开始治疗的推荐剂量为0.25mg,每周两次。根据患者的血清催乳素水平,剂量可增加0.25mg,每周两次,最多可增至1mg,每周两次。在开始治疗前,应进行心血管评估,并考虑超声心动图来评估瓣膜疾病。
剂量增加不应超过每4周一次,这样医生可以评估患者对每个剂量水平的反应。如果患者没有足够的反应,并且使用较高剂量也没有观察到额外的益处时,则应使用达到最大反应的最低剂量,并考虑其他治疗方法。接受卡麦角林长期治疗的患者应定期评估其心脏状况,并考虑进行超声心动图检查。
正常血清催乳素水平维持6个月后,可以停用卡麦角林,并定期监测血清催乳素水平,以确定是否或何时应重新进行卡麦角林治疗。卡麦角林类药物治疗超过24个月的疗效持久性尚未确定。
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
不受控制的高血压或已知对麦角衍生物过敏。
心脏瓣膜疾病史,如任何瓣膜病变的解剖学证据提示,通过治疗前评估确定,包括超声心动图显示瓣膜小叶增厚、瓣膜限制或混合型瓣膜限制-狭窄。
肺部、心包或腹膜后纤维化疾病史。
1.≥1%的患者报告的最常见不良反应胃肠反应:消化不良、恶心、便秘、腹痛、呕吐;中枢和周围神经系统头痛头痛、异常眩晕;患者还会出现身体整体乏力疲劳、潮热、嗜睡、抑郁紧张、自主神经系统体位性低血压、女性乳房疼痛、痛经、视力异常。
2.<1.0%的患者报告的最常见不良反应:面部水肿、流感样症状;低血压、晕厥、心悸;口干、胀气、腹泻、厌食;体重减轻、体重增加;嗜睡、紧张、感觉异常、失眠、焦虑;鼻塞、鼻出血;痤疮、瘙痒;视力异常;痛经、性欲增强。
多巴胺激动剂通常不应用于妊娠性高血压患者,例如,子痫前期、子痫和产后高血压,除非判断潜在的益处大于可能的风险。
患者在用药前应接受心血管检查,包括超声心动图,评估瓣膜疾病的潜在存在。如果发现瓣膜疾病,患者不应使用卡麦角林治疗。
卡麦角林不应用于有心脏或心外纤维化疾病史的患者。
纤维化疾病起病隐匿,应监测患者的纤维化表现。患者在治疗时应注意以下体征和症状:胸膜肺疾病,如呼吸困难、呼吸短促、持续咳嗽或胸痛。肾功能不全或输尿管/腹腔血管阻塞,可能伴有腰侧疼痛和下肢水肿以及任何可能提示腹膜后纤维化的腹部肿块或压痛。心力衰竭,瓣膜和心包纤维化常表现为心力衰竭。当患者接受卡麦角林药物治疗时,应在基线和必要时考虑进行临床和诊断监测,如红细胞沉降率、胸透、血清肌酐测量和其他检查。
这是一项回顾性队列研究,将产后48小时内接受1mg卡麦角林的女性与未接触过的非母乳喂养女性进行比较,了解卡麦角林的耐受性。
在卡麦角林给药后24小时内,每隔4小时评估一次收缩压、舒张压和脉搏,并以分娩作为参考时间点与未暴露的女性进行比较。
暴露于卡麦角林的女性在所有时间间隔的平均收缩压均较低。在>20-24小时内,卡麦角林最大收缩压降低为-10.88mmHg(95%置信区间-18.15至-3.61)。仅在>20-24小时内,暴露于卡麦角林的女性的平均舒张压降低了-8.15mmHg(95%置信区间-13.94至-2.36)。母亲的脉搏没有显着差异。卡麦角林耐受性良好,未观察到不良反应。卡麦角林对临床相关的血流动力学影响极小,并且在血压正常的产后妇女中耐受性良好。
卡麦角林不能与D2拮抗剂(如吩噻嗪类、丁苯类、硫氧蒽类或甲氧氯普胺)同时服用。
储存在20°至25°C(68°至77°F)的受控室温下。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年12月13日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020664