目前司美格鲁肽注射剂(OZEMPIC)已经在国内上市，且已经顺利纳入中国医保报销的范畴，本文就司美格鲁肽注射剂(OZEMPIC)的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

司美格鲁肽注射剂

(一)适应症

1.作为饮食和锻炼的辅助手段，司美格鲁肽注射剂可以用于2型糖尿病病成人患者的血糖控制。

2.司美格鲁肽注射剂可以降低患有2型糖尿病病和已确诊心血管疾病的成年人发生主要心血管不良事件(心血管死亡、非致命性心肌梗死或非致命性中风)的风险。

3.尚未对有胰腺炎病史的患者进行司美格鲁肽注射剂使用的研究，建议有胰腺炎病史的患者使用其他抗糖尿病疗法，且司美格鲁肽注射剂不适用于1型糖尿病患者。

(二)用法用量

1.推荐剂量

(1)开始使用剂量为0.25mg的司美格鲁肽注射剂每周皮下注射一次，持续4周，需注意0.25mg剂量的司美格鲁肽注射剂仅用于治疗开始，对血糖控制无效。

(2)使用0.25mg剂量4周后，将剂量增加至0.5mg，每周一次。如果在使用0.5mg剂量至少4周后，患者需要额外的血糖控制，剂量可增加至1mg、每周一次。如果在使用1mg剂量至少4周后，患者需要额外的血糖控制，剂量可增加至2mg、每周一次。

(3)需注意最大推荐剂量为2mg、每周一次。如果需要，可以改变每周给药的日期，只要两次给药之间的时间至少为2天即可(>48小时)。

2.给药注意事项

(1)使用前目视检查司美格鲁肽注射剂，应该是透明无色，如果看到颗粒物质和颜色，不要使用司美格鲁肽注射剂。

(2)如果漏用了一剂司美格鲁肽注射剂，应在漏用后5天内尽快补用司美格鲁肽注射剂，如果超过5天，则建议跳过错过的剂量，并在定期安排的日期正常使用下一剂。在每种情况下，患者都可以恢复他们每周一次的常规给药方案。

3.给药方式

(1)向腹部、大腿或上臂皮下注射司美格鲁肽注射剂，指导患者在同一身体部位注射时，每周使用不同的注射部位。

(2)每周一次使用司美格鲁肽注射剂时应在每周的同一天使用，可在一天中的任何时间使用，随餐或不随餐使用司美格鲁肽注射剂。

(3)将司美格鲁肽注射剂与胰岛素一起使用时，指导患者分别注射，切勿混合使用。可以接受在同一身体部位注射司美格鲁肽注射剂和胰岛素，但注射区域不应彼此相邻。

(三)适用人群

成人。孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等人群需在医生指导下用药。

(四)禁忌

存在以下情况的人群禁用司美格鲁肽注射剂：

1.存在甲状腺髓样癌(MTC)或多发性内分泌腺瘤病2型(MEN2)的个人或家族史。

2.对司美格鲁肽或司美格鲁肽注射剂中的任何其他成分有严重过敏反应。

(五)副作用

患者最常见的不良反应(≥5%)包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘。

(六)注意事项

1.甲状腺C细胞肿瘤的风险

尚不清楚司美格鲁肽注射剂是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌(MTC)，因为司美格鲁肽诱导的啮齿类动物甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性尚未确定，但临床建议有甲状腺髓样癌(MTC)个人或家族史的患者或患多发性内分泌腺瘤病2型(MEN2)的患者禁用司美格鲁肽注射剂。告知患者使用司美格鲁肽注射剂的潜在MTC风险，并告知他们甲状腺肿瘤的症状(例如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续声音嘶哑)。

2.胰腺炎

开始使用司美格鲁肽注射剂后，仔细观察患者是否有胰腺炎的体征和症状(包括持续的严重腹痛，有时会放射到背部，可能伴有也可能不伴有呕吐)。如果怀疑有胰腺炎，应停用司美格鲁肽注射剂并开始适当治疗，如果确认存在胰腺炎，则司美格鲁肽注射剂不应重新使用。

3.糖尿病视网膜病变并发症

血糖控制的快速改善与糖尿病视网膜病变的暂时恶化有关，尚未研究使用司美格鲁肽进行长期血糖控制对糖尿病视网膜病变并发症的影响，但建议有糖尿病视网膜病变病史的患者应监测糖尿病视网膜病变的进展。

4.不能共用一支注射笔

即使更换了针头，患者之间也不能共用注射笔，共用注射笔有传播血源性病原体的风险。

5.伴随使用胰岛素促分泌素或胰岛素的低血糖症

接受司美格鲁肽注射剂与胰岛素促分泌素(如磺酰脲类)或胰岛素联合治疗的患者可能会增加出现低血糖的风险，包括严重低血糖。可以通过减少磺酰脲类药物(或其他伴随给药的胰岛素促分泌素)或胰岛素的剂量，降低出现低血糖的风险。告知使用这些合并用药的患者低血糖的风险，并告知他们低血糖的体征和症状。

6.急性肾损伤

接受GLP-1受体激动剂治疗的患者出现急性肾损伤和慢性肾衰竭恶化，有时可能需要血液透析。存在严重胃肠道不良反应的患者开始或增加司美格鲁肽注射剂剂量时，应注意监测肾功能。

7.超敏反应

接受司美格鲁肽注射剂治疗的患者中出现了严重的过敏反应(如过敏反应、血管性水肿)，因此既往对司美格鲁肽注射剂过敏的患者禁用，有血管性水肿或对另一种GLP-1受体激动剂过敏反应病史的患者慎用司美格鲁肽注射剂，因为尚不清楚此类患者是否易对司美格鲁肽注射剂出现过敏反应。如果患者出现过敏反应，停止使用司美格鲁肽注射剂并按照标准及时治疗、护理和监测，直到症状和体征消失。

8.急性胆囊疾病

GLP-1受体激动剂试验和上市后报告了胆囊疾病的急性事件，如胆石症或胆囊炎，如果怀疑有胆石症，患者需要进行胆囊检查和适当的临床随访。

(七)治疗效果

1.试验设计

临床进行了一项随机、开放标签、68周3b期试验，选择了338名体重指数为30或更高或27或更高且患有1种或多种体重相关合并症且无糖尿病的成人患者。

2.试验结果的设定

主要试验研究目的是体重百分比变化，次要研究目的是在第68周评估司美格鲁肽组与利拉鲁肽组患的体重减轻10%或以上、15%或以上和20%或以上的情况。

3.试验结果

司美格鲁肽组患者相对于基线的平均体重变化为-15.8%，利拉鲁肽组仅为-6.4%合并安慰剂组患者的体重变化为-1.9%。与利拉鲁肽组相比，使用司美格鲁肽组的参与者实现体重减轻10%或更多、15%或更多以及20%或更多的几率显着更高。

(八)药物相互作用

1.与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素同时使用

司美格鲁肽注射剂在血糖浓度升高的情况下刺激胰岛素释放，因此接受司美格鲁肽注射剂与胰岛素促分泌素(如磺酰脲类)或胰岛素联合治疗可能会增加患者出现低血糖的风险，包括严重低血糖。开始使用司美格鲁肽注射剂时，考虑减少同时服用的胰岛素促分泌素(如磺酰脲类)或胰岛素的剂量，以降低出现低血糖的风险。

2.口服药物

司美格鲁肽注射剂可导致胃排空延迟，因此有可能影响同时服用的口服药物的吸收。在临床药理学试验中，司美格鲁肽不会对口服药物的吸收产生任何临床相关程度的影响，但尽管如此，口服药物与司美格鲁肽注射剂同时给药时还是应谨慎。

(九)储存条件

1.首次使用前，司美格鲁肽注射剂应储存在2℃-8℃的冰箱中，直到过保质期前。不要将司美格鲁肽注射剂存放在冷冻室或直接靠近冰箱冷冻元件的地方，不要冷冻司美格鲁肽注射剂，如果已经冷冻，不能使用本份司美格鲁肽注射剂。

2.在第一次使用司美格鲁肽注射剂笔后，笔可以在受控的室温15℃-30℃或冰箱2℃-8℃内储存，不要冷冻，还应该防止过热和阳光照射，不使用时需要将笔帽戴上，可以持续保存56天。每次注射后务必取下并安全丢弃针头，存放不带针头的注射笔，每次注射都要使用新针头。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。