西多福韦的药代动力学是怎样的?

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发布时间:2024-05-10 15:49
巨细胞病毒(CMV)视网膜炎患者,现在刚开始使用这个药物治疗,对于这个药物有很多想要了解的地方,请问西多福韦的药代动力学是怎样的?
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赵羽君

药学专业 专注于肿瘤疾病

西多福韦经静脉输注给药,通过肾脏排泄。
-咨询记录·回答于2024-05-10-
西多福韦的药代动力学是怎样的?
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巨细胞病毒(CMV)视网膜炎患者,现在刚开始使用这个药物治疗,对于这个药物有很多想要了解的地方,请问西多福韦的药代动力学是怎样的?
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西多福韦是一种抗病毒药物,属于核苷酸类似物,主要用于治疗免疫缺陷患者中的严重巨细胞病毒(CMV)感染。西多福韦的口服吸收不佳,生物利用度小于5.3%,因此推荐静脉给药。

分布和代谢,西多福韦在体内的分布容积(Vd)为500ml/kg,与血浆蛋白结合率极低(约为0.5%)。西多福韦在体内主要通过细胞内的酶转化为活性代谢物,包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。其磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶。

医生

排泄,西多福韦主要经肾脏排泄,70%以原形从尿中排出,肾清除率为84%~98%。母体化合物的清除半衰期约为2.5小时,而其活性代谢物西多福韦二磷酸盐的清除半衰期约为17小时。

医生

剂量调整,对于肾功能不全的患者,西多福韦的剂量需要调整。如果治疗中出现肾功能改变,根据血清肌酐水平的变化,剂量可能需要从5mg/kg减少到3mg/kg。若血清肌酐大于1.5mg/dl,应停止使用西多福韦。Brincidofovir是西多福韦的前体药物,具有可口服、抗病毒作用强和低肾毒性等优点,有望成为新型核苷类抗病毒药物。

药动学研究,研究表明,静脉滴注西多福韦后的血浆半衰期(t1/2)为2.6小时,而西多福韦二磷酸酯和胆碱复合物的半衰期分别为17.0小时和48.0小时,这较长的半衰期是其在体内抗病毒作用持久的主要原因。

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  • 西多福韦(Cidofovir)

    西多福韦(Cidofovir)

    适应症
    成人获得性免疫缺陷综合征(AIDS)和无肾功能障碍的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。
    生产厂家
    美国Avet Pharma,印度Emcure药厂,土耳其IDEOGEN
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