非达霉素的药代动力学描述了该药物在体内的吸收、浓度、达峰时间和浓度变化的过程:
1、口服吸收:口服给药后,非达霉素的全身吸收相对较小,这意味着通过口服方式,非达霉素进入血液的量相对较少。
2、血浆浓度:在治疗剂量下,非达霉素及其活性代谢产物OP-1118的血浆浓度处于ng/ml的范围内,这表明药物在体内的浓度相对较低。
3、达峰时间:药物Tmax(达到最大观察浓度的时间)通常在1至5小时之间。在这个时间窗口内,获得的非达霉素和OP-1118的血浆浓度比健康成人的Cmax(最大观察浓度)值高约2至6倍。这意味着在某些患者中,药物浓度的峰值可能较高。
4、浓度变化:在每天两次给予非达霉素200mg的情况下,经过10天的治疗,Tmax窗内的OP-1118血浆浓度比第1天高约50%至80%。这表明随着时间的推移,OP-1118的浓度逐渐增加。第1天和第10天的非达霉素浓度相似,说明非达霉素的浓度在治疗期间保持稳定。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年05月28日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213138
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1.适用于治疗6个月及以上成人和儿童患者的艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)。
2.为了减少耐药性细菌的发展并保持非达霉素和其他抗菌药物的有效性,非达霉素应仅用于治疗已被证明或强烈怀疑由艰难梭菌引起的感染。