塞尔帕替尼的靶点是什么
塞尔帕替尼selpercatinib，商品名：塞尔帕替尼，即LOXO-292。2020年5月8日，礼来制药的塞尔帕替尼在美国获批上市，它是第一个被批准专门用于携带RET基因变异的癌症患者的靶向药。
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Selpercatinib为RET激酶抑制剂，通过干扰RET蛋白发挥抑制肿瘤作用口。评价selpercatinib的疗效指标为总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。对于转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌的治疗:105例已接受铂类化学疗法治疗的患者,ORR为64%,DOR为81% ;39例未经治疗的患者,ORR为85%,DOR为58%。对于RET突变型甲状腺髓样癌的治疗:55例接受过治疗的患者,ORR为69%,DOR为76%;88例未经治疗的患者,ORR为73% ,DOR为61%。对于RET融合阳性甲状腺癌的治疗:19例已接受治疗的患者,ORR为79%，DOR为87% ;8例未经治疗的患者,ORR为100% , DOR为75%[1]。
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参考文献
[1]MARKHAM A. Selpercatinib: first approval[J].Drugs2020,80(11) :1119 - 1 124.
参考资料： https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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[试验分期] Ⅰ期
