Rx
舒尼替尼
别称:索坦、sunitinib、Sutent、Sunitix

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CYP3A4抑制剂

CYP3A4强抑制剂,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血浆浓度。

建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。

健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼,同时给予CYP3A4强抑制剂(酮康唑),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的Cmax和AUC0-∞分别增加49%和51%。

舒尼替尼与CYP3A4酶系强抑制剂(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)同时应用时,可增加舒尼替尼浓度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血药浓度。

如果必须与CYP3A4强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。

CYP3A4诱导剂

CYP3A4诱导剂,如利福平,可降低舒尼替尼的血浆浓度。

建议选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的合并用药。健康志愿者服用单剂舒尼替尼,同时给予CYP3A4强诱导剂(利福平),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的Cmax和AUC0-∞分别降低23%和46%。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938

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