恩西地平的作用与功效说明书用法用量-药队长

商品名称

恩西地平

通用名称

enasidenib、Idhifa

生产厂家

美国Agios制药

适应症

用于治疗复发或难治性急性骨髓性白血病（AML）具有异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的患者

主要成分

主要成分：甲磺酸盐

化学结构为：

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剂型

片剂

适应人群

成人。孕妇，儿童及老年体弱者在医师指导下使用

性状

淡黄色至黄色胶囊形薄膜衣片，一面凹刻“ENA”,另一面凹刻“100”

用法用量

根据血液或骨髓中是否存在异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变，选择用恩西地平治疗急性骨髓性白血病（AML）的患者

1）推荐剂量为100 mg 口服，每天一次，可伴随或不伴随食物一起服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性，对于疾病没有进展或没有出现不可接受的毒性的患者，至少要治疗6 个月，以便有时间作出临床反应

2）不要拆开或压碎药片，每天大约在同一时间口服药片，如果呕吐出一剂药片或遗漏一剂药片或没有在正常时间服用，请在当天尽快服用，并在第二天恢复正常服用频率

表1相关不良反应剂量调整

不良反应	剂量调整
分化综合征	①如果怀疑有分化综合征，给予全身皮质类固醇并启动血流动力学监测 ②如果在开始使用糖皮质激素后出现严重的肺部症状需要插管或呼吸机支持或肾功能不全，持续超过 48 小时，则中断恩地西平 ③当不良反应恢复到2级或更低时，恢复使用恩地西平
非传染性白细胞增多症(白细胞计数>30 x10⁹/L)	①按照标准做法，开始使用羟基脲治辽 ②如果使用羟基脲不能改善白细胞，则中断用药，当白细胞低于30×10⁹/L)时，再恢复用药，每天一次，每次100 mg
胆红素升高超过正常上限（ULN）的 3 倍，持续≥2 周，没有转氨酶升高或其他肝脏疾病	①将剂量减少到每天一次，每次 50 mg ②如果胆红素升高缓解到<正常上限（ULN）的 2 倍，则恢复到每天一次，每次 100 mg
其他与治疗相关的3级或更高级别的毒性，包括肿瘤溶解综合征	①中断用药，直到不良反应恢复到2级或更低级别 ②恢复剂量为每天一次，每次 50 mg，如果不良反应恢复到1级或更低，可增加到每天一次，每次 100 mg ③如果3级或更高级别的不良反应复发，则停药

美国国家癌症研究所不良事件常见术语（NCI CTCAE）严重程度：

1 级=轻度症状；2=中度症状；3 级=严重症状；4 级=危及生命的症状

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）是恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲下降

注意事项

（1）在临床试验中，14%的接受恩西地平治疗的患者出现了分化综合征，如果不进行治疗，可能会危及生命或致命

（2）在使用本品1天至5个月内，观察到分化综合征伴或不伴有白细胞增多

（3）如果怀疑有分化综合征，开始口服或静脉注射糖皮质类固醇（例如地塞米松10 mg，每12小时一次）和血流动力学监测，直到改善，只有在症状缓解后才能减少糖皮质类固醇，分化综合征可能因过早停止皮质类固醇治疗而复发

（4）如果严重的肺部症状需要插管或呼吸机支持和/或肾功能不全在开始使用糖皮质类固醇后持续48小时以上，中断恩西地平，直到体征和症状不再严重，建议住院治疗密切观察和监测有肺和/或肾功能不全的患者

恩西地平可导致胚胎-胎儿损伤，建议有生殖潜力的女性和男性在接受恩西地平治疗期间以及在最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕措施

（以上内容参考自FDA官网英文版说明书2020.11版）

贮存方法

遮光，密封，干燥处

有效期

24 个月