奥马西他辛

活性成分为高三尖杉酯碱甲琥珀酸酯（一种头孢曲松酯）

适用于治疗对两种或多种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药和/或不耐受的慢性或加速期慢性髓性白血病(CML)成人患者

推荐剂量

①诱导治疗时间：

推荐的诱导起始给药方案为1.25 mg/m²，皮下给药，每日两次，间隔约12小时，连续14天，28天为一个周期，应每28天重复周期，直至患者达到血液学缓解

②维持给药：

推荐的维持方案为1.25 mg/m²，皮下给药，每日两次，间隔约12小时，连续7天，每28天为一个周期，只要患者从治疗中临床获益，则应继续治疗

剂量调整

①血液学毒性：

1）如果发生血液学毒性（例如中性粒细胞减少症、血小板减少症），奥马西他辛治疗周期可能会延迟和/或周期内给药天数减少

2）在诱导和初始维持周期期间，每周进行一次全血细胞计数(CBC)，在初始维持周期后，每两周或根据临床指征监测一次全血细胞计数(CBC)，如果患者在一个周期内发生4级中性粒细胞减少症（中性粒细胞绝对计数（ANC）<0.5×10⁹/L）或3级血小板减少症（血小板计数<50×10⁹/L），则延迟开始下一个周期，直至中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1.0×10⁹/L且血小板计数≥50×10⁹/L。
此外，对于下一个周期，将给药天数减少2天（例如，减少至12或5天）。

②非血液学毒性：

对症治疗其他具有临床意义的非血液学毒性，中断和/或延迟奥马西他辛治疗，直至毒性消退

用法

①奥马西他辛应在医疗保健机构制备，且必须由医疗保健专业人员复溶

②皮下注射前，用1 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 复溶奥马西他辛，加入稀释剂后，轻轻涡旋，直至获得澄清溶液，冻干粉应在1分钟内完全溶解，所得溶液澄清无色，含有3.5 mg/mL 奥马西他辛，在溶液和容器允许的情况下，应在给药前目视检查注射用药品是否存在颗粒物和变色

③奥马西他辛不含抗菌防腐剂，因此，必须注意确保注射液在制备过程中不被污染

④奥马西他辛是一种细胞毒性药物，遵循特殊处理和处置程序，在产品处理和给药过程中，请佩戴护目镜和手套，应使用适当的无菌技术，避免皮肤和眼睛接触，如果奥马西他辛与皮肤接触，立即用肥皂和水彻底清洗受影响区域，如果与眼睛接触，用水彻底冲洗眼睛

注射器准备后的储存条件和储存时间

如果复溶后未立即使用奥马西他辛，使用前应遵循表1中的使用中储存条件和允许的储存时间。
请勿在表1列出的储存条件和时间范围之外给予奥马西他辛

表1 注射器制备后的储存条件和储存时间

最常见的不良反应（≥20%）：

血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、腹泻、恶心、疲乏、乏力、注射部位反应、发热、感染和淋巴细胞减少症

尚未明确

骨髓抑制

应经常监测，并建议在出现感染或发热症状时联系医生，在诱导治疗和初始维持治疗周期中，每周监测一次全血细胞计数，在后续维持治疗周期中，根据临床指征每两周监测一次

出血

按照建议监测血小板计数，作为 CBC 监测的一部分，当血小板计数低于50,000/µL时，避免使用抗凝剂、阿司匹林和非甾体抗炎药，因为这些药物可能会增加出血风险

高血糖症

频繁监测血糖水平，尤其是伴有糖尿病或糖尿病风险因素的患者，糖尿病控制不佳的患者避免使用奥马西他辛，直至血糖控制良好

胚胎-胎儿毒性

建议有生育能力的女性在奥马西他辛治疗期间和末次给药后6个月内采取有效的避孕方法，建议女性伴侣有生育能力的男性患者在奥马西他辛治疗期间和末次给药后3个月内采取有效的避孕措施

（以上内容均参考自美国药监局官网奥马西他辛说明书英文版 2021.05版）