本品在静脉滴注前先使用适量注射用水溶解，再稀释至2-5mg/ml。本品不宜用于静脉推注。建议本品的静脉滴注速度最快不超过每小时3mg/kg，稀释后每瓶滴注时间须1-2小时以上。

　　1、成人用药：

　　(1)静脉滴注：首次给药时第一天均应给予负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。详细剂量如下：

　　①负荷剂量(第1个24小时)：每12小时给药1次，每次6mg/kg(适用于第1个24小时)。

　　②维持剂量(开始用药24小时以后)：每日给药2次，每次4mg/kg。

　　③由于口服片剂的生物利用度很高(96%)，所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。

　1、警告：

　　(1)视觉障碍：疗程超过28天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。如果连续治疗超过28天，需监测视觉功能，包括视敏度、视力范围以及色觉。

　　(2)肝毒性：在临床试验中，伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见(包括肝炎、胆汗淤积和致死性的爆发性肝衰竭)。有报道肝毒性反应主要发生在伴有严重基础疾病(主要为恶性血液病)的患者中。肝脏反应，包括肝炎和黄疸，可以发生在无其它确定危险因素的患者中。通常停药后肝功能异常即能好转。

　　(3)监测肝功能：在伏立康唑治疗初及治疗中均需检查肝功能。患者在治疗初以及在治疗中发生肝功能异常时均必须常规监测肝功能，以防发生更严重的肝脏损害。监测应包括肝功能的实验室检查(特别是肝功能试验和胆红素)。如果临床症状体征与肝病发展相一致，应考虑停药。

　　(3)孕妇：伏立康唑应用于孕妇时可导致胎儿损害。

　　(5)生殖研究表明：

　　①在10mg/kg(按照mg/m2计算，相当于0.3倍的推荐维持剂量)的剂量下，伏立康唑对大鼠有致畸作用(腭裂、肾积水/输尿管积水)。

　　②在100mg/kg(6倍推荐维持剂量)的剂量下，伏立康唑对兔子具有胚胎毒性。对大鼠的其他影响包括骶尾骨、颅骨、耻骨、舌骨和多数肋骨的骨化减弱、胸骨节异常和输尿管/肾孟扩张。任何剂量的伏立康唑都可使怀孕大鼠血雌二醇水平降低。

　　③在10mg/kg剂量下，伏立康唑还可使大鼠妊娠时间延长、难产、导致围产期幼鼠死亡率增高。此外，伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增高，胎兔体重降低，骨骼变异率增高、颈肋和胸骨体外的骨化点增多。

　　④如在孕期使用伏立康唑，或在用药期间怀孕，应告知患者本品对胎儿的潜在危险。

　　(6)半乳糖不耐受：伏立康唑片剂中含有乳糖成分，罕见的、先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖一半乳糖吸收障碍者不宜应用本品。

　　2、一般注意事项：

　　(1)一些吡咯类药物，包括伏立康唑，可引起心电图QT间期的延长。在伏立康唑临床研究及上市后的监测中，罕有发生尖端扭转性室速的报道。在伴有多种混合危险因素的重症患者中，例如伴有心肌病、低钾血症、曾进行具有心脏毒性的化疗以及同时应用其他可能引起尖端扭转性室速的药物，有发生尖端扭转性室速的报道。

　　①在上述有潜在心律失常危险的患者中需慎用伏立康唑。

　　②在应用伏立康唑治疗前必须严格纠正钾、镁和钙的异常。

　　(2)与静脉滴注有关的反应：

　　健康受试者在静脉滴注过程中发生的与滴注相关的类过敏反应主要为脸红、发热、出汗、心动过速、胸闷、呼吸困难、晕厥、恶心、瘙痒以及皮疹，上述反应并不常见且多为即刻反应。一旦出现上述反应考虑停药。

　　3、患者须知：

　　应当告知患者：

　　(1)伏立康唑片剂应在餐后或餐前至少1小时服用。

　　(2)伏立康唑可能引起视觉改变，包括视力模糊和畏光，因此使用伏立康唑期间不能在夜间驾驶。

　　(3)如果在用药过程中出现视觉改变，应避免从事有潜在危险性的工作，例如驾驶或操纵机器。

　　(4)用药期间应避免强烈的、直接的阳光照射。

　　4、实验室检查：

　　(1)使用伏立康唑前应纠正电解质紊乱，包括低钾血症、低镁血症和低钙血症。

　　(2)用药期间必须监测肾功能(主要为血肌酐)和肝功能(主要为肝功能检查和胆红素)。

　　5、肝功能损害的患者：

　　(1)建议继续监测肝功能以观察是否有进一步的升高。

　　(2)建议轻度到中度肝硬化者(Child-PughA和B)伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半。

　　(3)目前尚无伏立康唑应用于重度肝硬化者(Child-PughC)的研究。有报道伏立康唑与肝功能试验异常和肝损害临床体征，如黄疸有关。因此严重肝功能不全的患者应用本品时必须权衡利弊，并密切监测药物的毒性反应。

　　6、肾功能损害的患者：

　　(1)中度到严重肾功能减退(肌酐清除率<50ml/min)的患者应用本品时，可能发生助溶剂SBECD蓄积。除非应用静脉制剂的利大于弊，否则应选用口服给药。肾功能障碍者静脉给药时必须密切监测血肌酐水平，如有升高应考虑改为口服给药。

　　(2)伏立康唑可经血液透析清除，清除率为121ml/min。4小时的血液透析仅能清除少许药物，无需调整剂量。

　　(3)助溶剂SBECD在血液透析中的清除率为55ml/min。

　　7、肾脏不良事件，肾功能监测：

　　有报道重症患者应用本品时可发生急性肾衰竭。本品与具有肾毒性的药物合用以及当患者合并其他基础疾病时，可能会发生肾功能减退。应用本品时需要监测肾功能，其中包括实验室检查，特别是血肌酐值。

　　8、皮肤反应：

　　在治疗中罕有发生表皮脱落者，如Stevens-Johnson综合症。如果患者出现皮疹需要严密观察，如皮损进一步加重则需停药。另外本品可导致光过敏，特别是在长期治疗时。建议告知患者在应用本品治疗时避免阳光直射。

　　9、致癌作用、致突变作用和生殖损害：

　　(1)在大鼠和小鼠中进行了为期2年的伏立康唑致癌性研究。分别给大鼠口服6，18或50mg/kg的伏立康唑，或按mg/m2计算，分别给予0.2，0.6或1.6倍常用维持剂量的伏立康唑。在给予50mg/kg伏立康唑的雌鼠中检测到肝细胞腺瘤，在给予6mg/kg和50mg/kg剂量的雄鼠中检测到肝细胞癌。分别给小鼠口服10，30或100mg/kg的伏立康唑，或按mg/m2计算，分别给予0.1，0.4或1.4倍常用维持剂量的伏立康唑，在两种性别的小鼠中均检测到肝细胞腺瘤，在给予1.4倍常用维持量伏立康唑的雄小鼠中还检测到了肝细胞癌。

　　(2)在体外人淋巴细胞培养过程中加入伏立康唑，可观察到伏立康唑的致畸变作用(主要为染色体断裂)。在Ames试验、CHO试验，小鼠微核试验或DNA修复试验(非常规DNA合成试验)中均未发现伏立康唑有基因毒性。

　　(3)初步研究结果显示50mg/kg，或1.6倍推荐维持量的伏立康唑可使大鼠怀孕率显著下降，但大规模的生殖研究未发现上述显著差异。

　　10、致畸性：

　　(1)孕妇见【警告】。

　　(2)对驾驶和操作机器能力的影响

　　(3)本品可能引起一过性的、可逆性的视觉改变，包括视力模糊、视觉改变、视觉增强和/或畏光。患者出现上述症状时必须避免从事有危险的工作，例如驾驶或操作机器。

　　11、孕妇及哺乳期妇女用药：

　　(1)孕妇：

　　①目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。

　　②动物实验显示本品有生殖毒性(参见临床前安全性资料)，但对人体的潜在危险性尚未确定。

　　③伏立康唑不宜用于孕妇，除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。

　　(2)育龄期妇女：育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的避孕措施。

　　(3)哺乳期妇女：尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料。除非明显的利大于弊，否则哺乳期妇女不宜使用伏立康唑。

　　12、儿童用药：具体详见【用法用量】项下“儿童用药”。

　　13、老年用药：在多剂量给药的治疗研究中，≥65岁的患者占9.2%，≥75岁的患者占1.8%。在一项健康志愿者中进行的研究显示，老年男性的总暴露量(AUCτ)和血药峰浓度(Cmax)较年轻男性为高。对10项伏立康唑治疗研究中552例患者的药代动力学资料进行分析，结果显示静脉滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血药浓度较年轻患者大约高80%-90%。但是，总的安全性老年人与年轻人相仿，因此无需调整剂量。

　　14、药物过量：

　　(1)在临床试验中有3例儿科患者意外发生药物过量。这些患者接受了5倍于静脉推荐剂量的伏立康唑，其中有1例为持续10分钟的畏光不良事件。

　　(2)目前尚无伏立康唑的解毒剂。

　　(3)伏立康唑可通过血液透析消除，消除率为121ml/min，所以当药物过量时血液透析有助于将伏立康唑从体内消除。