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丙卡巴肼(Matulane)

通用名称:
丙卡巴肼、Procarbazine
商品名称:
Matulane
其他别称:
甲基苄肼、甲苄肼、盐酸甲基苄肼、甲肼苄甲酰异丙胺
生产厂家:
意大利Leadiant
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丙卡巴肼(Matulane)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Matulane
通用名称
丙卡巴肼、Procarbazine
生产厂家
意大利Leadiant
适应症

适用于联合其他抗肿瘤药物治疗Ⅲ期和Ⅳ期霍奇金病。本品作为MOPP方案(氮芥、长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松)的组成部分使用。

适应靶点
说明书中尚未明确描述其特异性分子靶点。
主要成分
盐酸丙卡巴肼
剂型
胶囊
规格
50mg*100粒/盒
性状

象牙色胶囊,印有“丙卡巴肼LB213”字样。胶囊壳含玉米淀粉、甘露醇、滑石粉、明胶、二氧化钛、FD&C黄6号及D&C黄10号。

用法用量

以下剂量为丙卡巴肼单药治疗的推荐剂量,联合其他抗肿瘤药物时需适当减量,如 MOPP 方案中为每日100 mg/m²,连用14天。剂量按实际体重计算,肥胖或存在水肿、腹水等情况者应采用瘦体重。

成人用药:为减少初期恶心、呕吐,第一周每日2–4 mg/kg,随后维持4–6 mg/kg,直至获得疗效或白细胞<4000/mm³、血小板<100,000/mm³。达疗效后维持1–2 mg/kg。出现毒性应停药,恢复后可按1–2 mg/kg决定是否继续。

儿童用药:需严密监测,剂量个体化。参考方案:第一周每日50 mg/m²,随后每日100 mg/m²,达疗效或出现骨髓抑制后,维持每日50 mg/m²。出现毒性应停药,恢复后再行评估使用。

不良反应

常见副作用包括白细胞减少、贫血、血小板减少、恶心和呕吐。其他不良反应按系统分类如下:

血液系统:全血细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血、出血倾向。

消化系统:肝功能障碍、黄疸、口腔炎、呕血、黑便、腹泻、腹痛、便秘。

神经系统:昏迷、惊厥、神经病变、共济失调、感觉异常、头痛、头晕。

心血管系统:低血压、心动过速、晕厥。

眼科:视网膜出血、视乳头水肿、畏光、复视。

长期联合化疗和/或放疗的霍奇金病患者,可能出现继发性非淋巴样恶性肿瘤及无精子症,吸烟显著增加继发性肺癌风险,更多可能发生的不良反应详见说明书。

注意事项

1.一般注意事项

2.口腔炎

3.腹泻

4.出血或出血倾向

5.骨髓抑制

6.患者须知

7.实验室检查

特殊人群用药

【孕妇】丙卡巴肼盐酸盐对孕妇给药可能对胎儿造成伤害。尚无足够且对照良好的孕妇研究,但有病例报告显示孕妇在联合使用丙卡巴肼与其他抗肿瘤药后子代出现畸形。仅当潜在获益大于对胎儿的潜在风险时方可在孕期使用。孕妇或用药期间怀孕者应告知胎儿潜在风险。育龄女性应避免怀孕。

【哺乳期女性】尚不清楚丙卡巴肼是否经人乳排泄。鉴于动物研究中显示丙卡巴肼盐酸盐具有致肿瘤潜力,哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】临床研究报道,联合使用丙卡巴肼与其他化疗药物治疗霍奇金病可出现无精子症及抗生育效应。由于患者接受多药联合治疗,难以确定丙卡巴肼单独对男性生殖细胞的损害程度。化合物如抑制DNA、RNA和/或蛋白质合成,可能对配子发生产生不良影响。

【儿童使用】必须进行非常密切的临床监测。少数病例中出现严重毒性,表现为震颤、昏迷和惊厥,剂量应个体化。

【老年人使用】说明书中尚未明确。

【肾功能损害】肾功能不全患者可能出现过度毒性,用药前应评估肾功能,治疗期间密切监测。

【肝功能损害】肝功能不全患者可能出现过度毒性,用药前应评估肝功能,治疗期间密切监测。

禁忌症

对丙卡巴肼已知过敏的患者禁用。

经骨髓穿刺证实骨髓储备不足的患者禁用。

存在白细胞减少、血小板减少或贫血的患者应谨慎评估其骨髓状态。

药物相互作用

目前尚未证实丙卡巴肼与其他化疗药物、放疗或类固醇存在交叉耐药性。

药物过量
过量使用丙卡巴肼的主要表现预计为恶心、呕吐、肠炎、腹泻、低血压、震颤、惊厥和昏迷。治疗应包括催吐或洗胃。建议采取一般支持措施,如静脉输液。由于丙卡巴肼盐酸盐的主要毒性为血液学和肝毒性,患者在整个恢复期间及之后至少两周内应频繁进行全血细胞计数和肝功能检查。若出现异常,应立即采取纠正和稳定措施。
贮存方法
储存于15°C至30°C的环境中。置于密封、避光容器中,按USP/NF规定保存。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服后迅速完全吸收。口服14C标记的丙卡巴肼后,60分钟内达到血浆放射性浓度峰值。 分布:丙卡巴肼可透过血脑屏障,口服后在血浆与脑脊液中快速达到平衡。 代谢:主要在肝脏和肾脏代谢。药物可自动氧化为偶氮衍生物并释放过氧化氢,进一步异构化为腙,水解后分解为苯甲醛衍生物和甲基肼。甲基肼进一步降解为CO₂和CH₄,可能还有肼;醛被氧化为N-异丙基对苯二甲酰胺酸,经尿液排泄。 消除:静脉给药后血浆半衰期约为10分钟。口服或静脉给予14C标记的丙卡巴肼后,约70%的放射性在24小时内以N-异丙基对苯二甲酰胺酸形式经尿液排泄。
参考资料:FDA说明书获批于2024年9月,FDA说明书网址:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=1aa75a3a-18c9-49e1-91a6-293d0b7da756&type=display
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