利多卡因(Bondlido)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
适应症
用于成人缓解带状疱疹后神经痛(PHN) 相关的疼痛。
性状
含10%利多卡因。为矩形贴片,一面印有蓝色字样,另一面带有离型衬。单片尺寸为10cm×14cm×0.066cm,每片含利多卡因200mg。
用法用量
利多卡因的疗效不一定与浓度直接相关,不同产品间不可仅凭百分比比较。应严格按照具体产品说明使用。同用其他局麻药制剂时,需综合考虑所有来源的利多卡因总吸收量。
将利多卡因贴于完整皮肤、覆盖最疼痛区域,每24小时仅用一次,最多2片,最长贴敷12小时。贴敷后按压20秒确保粘附。若出现刺激或灼烧感应取下。用后洗手,避免接触眼睛。贴片取出后立即使用,用后对折丢弃。避免热源和接触水,若完全脱落可更换,但总贴敷时间不得超过12小时。
不良反应
常见不良反应主要为应用部位反应,如刺激、红斑和瘙痒。
严重不良反应包括:意外暴露、过量/过度暴露、高铁血红蛋白血症、应用部位反应、超敏反应、眼部刺激。
注意事项
1.意外暴露
2.过量用药
3.不当使用
4.患者因素
5.皮肤状态
6.外部热源
7.高铁血红蛋白血症
8.应用部位反应
9.超敏反应
10.眼部暴露
特殊人群用药
【孕妇】孕妇使用利多卡因的人类数据有限,不足以确定其与重大出生缺陷和流产的关联风险。用于分娩椎管内镇痛未增加胎儿或新生儿不良事件发生率。若与其他含利多卡因产品联用,需考虑总剂量。
【哺乳期女性】利多卡因可经乳汁排泄。尽管利多卡因按推荐剂量局部给药后血浆浓度很低,哺乳婴儿经口摄入量可能很少,但仍建议对哺乳期妇女谨慎用药,尤其是与其他局部麻醉药联用时。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】儿科患者的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者以确定其反应是否不同。一般经验未发现老年与年轻患者间的反应差异。鉴于老年人肝、肾、心功能下降及伴发疾病或合并用药的可能性更高,剂量选择应谨慎,通常从剂量范围的低端开始。
【肾功能损害】说明书中尚未明确。
【肝功能损害】严重肝病患者代谢利多卡因的能力下降,发生中毒血药浓度的风险更高。肝功能不全患者使用时需谨慎。
禁忌症
已知对酰胺类局部麻醉药或本贴剂任何成分有过敏史的患者禁用。
药物相互作用
1.抗心律失常药物
2.局部麻醉药
3.可能引起高铁血红蛋白血症的药物
4.硝酸盐/亚硝酸盐、局部麻醉药、抗肿瘤药
5.抗生素、抗疟药、抗惊厥药
药物过量
经皮肤吸收导致的利多卡因过量罕见但可能发生。若怀疑过量,应检测血药浓度。处理措施包括密切监测、支持治疗和对症治疗。血液透析对于治疗利多卡因急性过量的价值微乎其微。若无大面积局部过量或口服摄入史,评估毒性症状时需考虑其他病因或其他来源的利多卡因/局部麻醉药过量的可能性。
贮存方法
储存在20°C至25°C条件下;允许在15°C至30°C之间短暂存放。避光保存。每片贴剂均密封于防儿童开启的袋中,不得存放于密封袋外。
药代动力学
吸收: 系统吸收量与贴敷时间和表面积直接相关。研究显示,在健康志愿者背部贴敷2片利多卡因12小时,平均达峰浓度(Cmax)为52.8ng/mL,平均药时曲线下面积(AUC0-inf)为837ng·hr/mL,达峰时间(Tmax)中位数为13.0小时。每日重复使用(3片5%利多卡因贴片,12小时/天,连续3天)未见血药浓度蓄积。适度运动(12小时内4次,每次30分钟)导致系统暴露量(Cmax和AUC)降低约20%。完全封闭敷料覆盖12小时未引起吸收或药代动力学的显著变化。
分布: 静脉给药后表观分布容积为0.7-2.7L/kg。在透皮贴片产生的浓度下,约70%与血浆蛋白(主要是α1-酸性糖蛋白)结合。可通过被动扩散透过胎盘和血脑屏障。
代谢: 利多卡因是否在皮肤代谢未知。其主要在肝脏迅速代谢为多种代谢物,包括具有药理活性但效力较弱的单乙基甘氨酸二甲代苯胺(MEGX)和甘氨酸二甲代苯胺(GX)。
排泄: 利多卡因及其代谢物经肾脏排泄。少于10%以原形排出。静脉给药后消除半衰期平均约107分钟。
参考资料:FDA说明书获批于2025年9月24日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215029
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