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恩曲他滨丙酚替诺福韦片(达可辉)
别称:达可辉
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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恩曲他滨丙酚替诺福韦片(达可辉)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
恩曲他滨丙酚替诺福韦片(达可辉)
通用名称
达可挥、Descovy
英文名称
Emtricitabine Tenofovir Disoproxil
其他别称
达可辉
生产厂家
美国吉利德
适应症

恩曲他滨丙酚替诺福韦片(达可辉)适用于HIV-1感染治疗:成人和体重≥35kg的儿童患者,联合其他抗逆转录病毒药物,治疗HIV-1感染。还适用于体重≥14kg且<35kg的儿童患者,联合其他抗逆转录病毒药物(不含需CYP3A抑制剂的蛋白酶抑制剂)。

恩曲他滨丙酚替诺福韦片(达可辉)适用于HIV-1暴露前预防(PrEP):体重≥35kg的成人和青少年,通过性行为暴露风险(除接受阴道性行为的个体外),降低HIV-1感染风险。

适应靶点
RT
主要成分
emtricitabine
剂型
片剂
规格
200mg/25mg;120mg/15mg
适应人群
HIV-1感染者(成人和体重≥14kg的儿童)。 HIV-1PrEP适用者:体重≥35kg的成人和青少年(不包括接受阴道性行为的风险人群)。
性状

200mg/25mg片剂:蓝色矩形薄膜衣片,刻有“GSI”和“225”。

120mg/15mg片剂:白色圆形薄膜衣片,刻有“GSI”和“15”。

用法用量
乙肝病毒(HBV)筛查:启动治疗前需检测HBV感染状态。肾功能监测:治疗前及治疗期间定期评估血清肌酐、估算肌酐清除率、尿糖及尿蛋白;慢性肾病患者需额外监测血磷...【详情】
不良反应

1.常见不良反应

HIV-1治疗:恶心(≥10%)。

HIV-1PrEP:腹泻(≥5%)。

2.严重不良反应

HBV感染患者停药后肝炎急性加重、免疫重建综合征、乳酸酸中毒/脂肪肝、肾功能损害(包括急性肾小管坏死、范可尼综合征)。

上市后报告:血管性水肿、荨麻疹、皮疹、急性肾衰竭。

注意事项

1.HBV感染管理:停药后需密切监测肝功能,必要时启动抗HBV治疗。

2.PrEP的HIV-1耐药风险:

仅用于HIV-1阴性者,漏服增加感染及耐药风险。

需结合安全性行为(如避孕套)及其他预防措施。

3.免疫重建综合征:HIV感染者可能出现潜伏感染症状加重(如结核、巨细胞病毒)。

4.肾功能监测:长期用药者定期评估肌酐清除率及尿蛋白。

5.乳酸酸中毒风险:若出现肌痛、呼吸困难等症状,立即停药并就医。

特殊人群用药
【孕妇】动物研究未见致畸性,人类数据有限。需记录妊娠暴露情况(联系抗逆转录病毒妊娠登记处)。

【哺乳期女性】HIV-1感染者禁止母乳喂养以避免病毒传播。恩曲他滨可分泌至乳汁,替诺福韦数据不明。

【儿童使用】HIV-1治疗:≥14kg儿童需根据体重调整剂量(见用法用量)。PrEP:仅适用于≥35kg青少年,需加强依从性支持。

【老年人使用】临床数据显示老年患者(≥65岁)安全性与成人无差异。

【肾功能损害】ESRD患者:仅限接受血液透析者使用,透析后服药。

【肝功能损害】轻中度肝功能不全(Child-PughA/B)无需调整剂量,重度(Child-PughC)数据不足。

禁忌症

禁用于HIV-1阳性或感染状态不明的个体。

药物相互作用

1.与转运蛋白相互作用

TAF为P-gp、BCRP、OATP1B1和OATP1B3的底物,强效的P-gp或BCRP抑制/诱导剂可能改变TAF的吸收,影响疗效或增加耐药风险。

2.与肾功能相关药物
由于达可辉和TAF主要经肾脏排泄,与同经主动小管分泌排泄的药物(如抗病毒药、抗生素或NSAIDs)合用时,可能增加不良反应风险,须谨慎监测。

3.已建立的临床相互作用
部分药物(如蛋白酶抑制剂、某些抗癫痫药、抗结核药以及草本制剂如圣约翰草)已被证实可能显着降低TAF血药浓度,应避免合用或采取替代治疗方案。

药物过量
对症支持治疗,必要时血液透析(可清除约30%恩曲他滨和54%替诺福韦)。
贮存方法
储存于25°C(77°F),允许短期存放于15°C–30°C(59°F–86°F)。保持原包装,避免潮湿。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:TAF达峰时间1小时,恩曲他滨3小时;高脂饮食增加TAF暴露(AUC↑75%)。 分布:TAF血浆蛋白结合率约80%,恩曲他滨<4%。 代谢:TAF经细胞内水解为替诺福韦,恩曲他滨极少代谢。 排泄:恩曲他滨:70%经肾排泄,半衰期10小时。 TAF:代谢后经肾排泄<1%,半衰期0.51小时。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208215

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